| 公開(公告)號 | CN1209360C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(專利)號 | CN00803976.3 |
| 申請日期 | 2000.02.18 |
| 專利名稱 | 16-鹵-依泊昔酮衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D417/06 |
| 分類號 | C07D417/06;C07D493/04;C07D405/06;A61K31/427;A61K31/4427;A61P35/00;//(C07D493/04,313:00,303:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.2.18 DE 19908765.2;1999.11.4 DE 19954230.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 烏爾里�！た死瓲�;維爾納·斯庫巴拉;;貝恩德·布赫曼;沃爾夫?qū)な╉f德;;米夏埃爾·席爾納 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/001333 2000.2.18 |
| 進入國家日期 | 2001.08.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式為I的依泊昔酮衍生物式中，R1a、R1b可以相同或不同，分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一個-(CH2)m-基團，m＝2、3、4或5；R2a、R2b可以相同或不同，分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一個-(CH2)n-基團，n＝2、3、4或5；R3表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基；G表示氧原子或CH2基團；R4a、R4b可以相同或不同，分別表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者共同表示一個-(CH2)P基團，P＝2、3、4或5；D-E表示如下的基團：H2C-CH2、HC＝CH、C≡C、-H2C-O-、-O-CH2-，R5表示氫、C1-C10烷基、芳基、C7-C20芳烷基、CO2H、CO2-烷基、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-�；�、CN、CH2NH2、CH2N(烷基，酰基)1，2、CH2-Hal；R6、R7各自表示一個氫原子，或者共同表示一個另外的鍵或一個氧原子；R8表示鹵素原子或者氰基；X表示一個氧原子、兩個烷氧基基團OR23、直鏈或支鏈的C2-C10亞烷基-α，ω-二氧基團、H/OR9或者CR10R11，其中，R23表示C1-C20烷基自由基，R9表示氫或保護基，R10、R11可以相同或不同，每個表示氫、C1-C20烷基、芳基、C7-C20芳烷基，或者R10和R11與一個亞甲基碳原子一起表示一個5元-7元的碳環(huán)；T-Y表示O-C(＝O)、O-CH2、CH2C(＝O)、NR24-C(＝O)或NR24-SO2，其中，R24表示氫、C1-C10烷基；Z表示氧原子或H/OR12，其中，R12表示氫或保護基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式為(I)的新型依泊昔酮衍生物∴式中，R8表述鹵原子，特別是氟原子和氯原子，其余取代基的含義見說明書。這些新型的化合物適于制備藥劑。 |
| 國際公布 | WO2000/049021 德 2000.8.24 |
