| 公開(公告)號 | CN1639142A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804714.4 |
| 申請日期 | 2003.02.28 |
| 專利名稱 | 制備3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D295/20 |
| 分類號 | C07D295/20;C07D211/60 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 CH 347/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 彭特法姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·齊格勒;P·維克斯特倫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/CH2003/000147 2003.2.28 |
| 進入國家日期 | 2004.08.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 以(L)-或(D)-對映體形式，和以(E)-或(Z)-異構(gòu)體形式，或者以(E/Z)混合物形式，以及以游離堿或其與酸形成的鹽的形式存在的通式(IIa)的3-羥基脒基-苯丙氨酸衍生物的制備方法，其中R1是(a)下式的基團其中p＝1和r＝2以及R2是芐氧羰基、芐氨基羰基或2-噻吩基肼基羰基，或者p＝2和r＝1以及R2是乙氧羰基、2-丙氧羰基、2-丙氨基羰基、甲氨基羰基或甲基；或是(b)下式的基團其中R3是甲氧羰基、乙氧羰基、芐氧羰基、二甲氨基羰基、乙�；虮；�，其特征在于：其中R1如上定義的通式(III)的腈與鹽酸羥胺在碳酸鈉存在下，在醇水溶液中于回流溫度下進行反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由3-氰基苯丙氨酸衍生物制備對映體純的3-脒基苯丙氨酸衍生物的方法，其作為藥物活性尿激酶抑制劑。本發(fā)明的制備方法得到了新的中間體，即3-羥基脒基-和3-氨基腙-苯丙氨酸衍生物。這些中間體或其乙酰基衍生物可以在溫和的條件下(H2或甲酰銨、Pd/C(約10％)、乙醇/水、環(huán)境溫度、常壓，或H2、Pd/C、AcOH或HCl/乙醇、1-3巴)被還原得到所需的3-脒基苯丙氨酸衍生物，并且獲得良好的收率和高達99.9％的對映體純度。 |
| 國際公布 | WO2003/072559 德 2003.9.4 |
