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公開(公告)號
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CN1210282C
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN00818498.4
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申請日期
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2000.12.04
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專利名稱
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維生素D前體,及其制備方法與中間體
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主分類號
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C07F7/18
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分類號
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C07F7/18;C07C69/013;C07C35/14
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.8 EP 99403065.8
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申請(專利權(quán))人
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特拉梅克斯實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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讓-克勞德·帕斯卡爾;莫里茨·范德沃爾;;菲利普·梅洛斯;皮埃爾·德克拉克
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地址
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摩納哥摩納哥
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2000/012225 2000.12.4
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進(jìn)入國家日期
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2002.07.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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黃益芬;巫肖南
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國省代碼
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摩納哥;MC
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)化合物的方法：其中：-A為基團(tuán)-CH2OH，-CH2-OCOR′，-COR″，-CSR″或乙炔基；-R為氫或(C1-C6)烷基；-R1為氫，(C1-C6)烷基或基團(tuán)-(CH2)n-OP；-R2為氫或基團(tuán)-OP；-R′為(C1-C6)烷基或苯基；-R″為氫，羥基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，或二(C1-C3)烷氨基；-P為氫；(C1-C6)烷酰基；苯甲酰基，其中苯基可被(C1-C4)烷基，鹵素或硝基任選取代；(C1-C6)烷氧基羰基；基團(tuán)-Si(R3)3，其中每一R3各自代表(C1-C6)烷基或苯基；單-或雙-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；-n為0，1，2，3或4，此方法包含的步驟有(i)式1化合物與脂酶在鏈烷酸乙烯酯或酸酐中反應(yīng)其中A為(C1-C6)烷氧羰基或二(C1-C3)烷基氨基羰基，且R如上定義，和(ii)所得的式2或2′化合物轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的式(I)化合物其中Z為烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的A-環(huán)維生素D的前體，其中A，R，R1和R2是如說明書中的定義。本發(fā)明也涉及制備化合物(I)的方法，包括3，5-二羥基苯甲酸衍生物的酶促不對稱反應(yīng)，以及還涉及制備該化合物的中間體。
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國際公布
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WO2001/042251 英 2001.6.14
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