公開(公告)號(hào)
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CN1642930A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03807388.9
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申請(qǐng)日期
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2003.03.27
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專利名稱
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手性2-甲基-4-保護(hù)的哌嗪的立體選擇性烷基化
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主分類號(hào)
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C07D295/18
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分類號(hào)
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C07D295/18;C07D295/08;C07B37/04
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.29 US 60/368,707
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·吳;H·瘳;D·J·蔡;D·R·安德魯斯;D·加拉;G·M·李;M·L·施瓦茨;T·L·麥卡利斯特;X·付;D·馬洛尼;T·K·蒂魯文加達(dá)姆;C·-H·譚
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/009275 2003.3.27
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.09.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;王景朝
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式VIII化合物的方法:其中X是芳香環(huán)上的取代基,n是1-5的整數(shù)并表示X部分的數(shù)目,X部分可以相同或者不同,每一個(gè)X均獨(dú)立地選自烷基,鹵素,鹵代烷基,烷氧基,芳基,芳氧基和雜芳基;Z選自烷基,烷氧基烷基,芳基,雜芳基,雜芳烷基和芳烷基;所述方法包括:(a)在無(wú)機(jī)堿存在下,使式IX的化合物在溶劑中:其中,X、n和Z定義如上,Y選自烷基、鹵代烷基、和芳基,所述芳基任選被烷基、硝基或鹵素取代;與式X的化合物反應(yīng):其中G選自烷基,鹵代烷基,烷氧基,芳基,芳氧基和芳基烷氧基,得到下式的化合物:和(b)通過(guò)用酸或者堿處理除去-CO-G基團(tuán),得到式VIII的化合物,此外,其中所述方法形成式VIII化合物的收率至少為50%,相應(yīng)的R,S立體化學(xué)與S,S立體化學(xué)的比例是至少約2∶1。
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摘要
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在一個(gè)示例性的實(shí)施方案中,本發(fā)明描述了一種通過(guò)新型選擇性烷基化方法以高立體化學(xué)純度合成下面的化合物(I)和類似的化合物的方法。
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國(guó)際公布
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WO2003/084942 英 2003.10.16
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