公開(公告)號
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CN1211385C
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN00816365.0
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申請日期
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2000.09.18
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專利名稱
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雙環(huán)咪唑-5-基胺衍生物
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主分類號
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C07D487/04
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分類號
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C07D487/04;C07D513/04;A61K31/41;A61P25/00;A61P43/00;//(C07D487/04,249:00,235:00)(C07D487/04,235:00,231:00)(C07D513/04,285:00,235:00)(C07D513/04,277:00,235:00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.10.8 DE 19948436.8;1999.10.8 DE 19948434.1
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申請(專利權(quán))人
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格呂倫塔爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·格爾拉赫;C·毛爾
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地址
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德國阿興
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2000/009097 2000.9.18
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;邰紅
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的雙環(huán)咪唑-5-基胺和其可藥用鹽,其中R1為C(CH3)3、(CH2)6CN、未被取代的或被甲基取代的苯基、C4-C8-環(huán)烷基、CH2CH2R,其中R=4-嗎啉基、1,1,3,3-四甲基丁基或CH2Ra,其中Ra為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基、CO(OR′),其中R′=支化的或未支化的C1-C8-烷基,R2為氫、CORb,其中Rb為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、CH2CH2CO(OR′),其中R′=支化的或未支化的C1-C8-烷基、金剛烷基、未被取代的或被三氟甲基、氟、氯、溴、碘、乙;⒓籽趸、甲基、叔丁基、氰基、硝基和/或三氟甲氧基取代的苯基、1-萘基、2-萘基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或糠;、CH2Rc,其中Rc為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基或未被取代的或被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基、硝基、苯氧基、三氟甲氧基、叔丁基和/或乙烯基取代的苯基、CH2CH2Rd,其中Rd為未被取代的或被氟、氯、乙;、甲氧基、硝基、羧基或羥基取代的苯基、或CONHRe,其中Re為苯基,R3為支化的或未支化的C1-C8-烷基、C3-C8環(huán)烷基、未被取代的或被乙酰氧基、乙酰氨基、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、叔丁基、己基、甲氧基、羥基、苯氧基、1-吡咯烷基和/或4-氯苯氧基取代的苯基、未被取代的或被甲基、甲氧基和/或乙氧基取代的1-萘基、2-萘基、喹啉、蒽、菲、苯并噻吩、苯并糠基、未被取代的或被1-苯基磺;/或甲基取代的吡咯、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、未被取代的或被乙酰氧基、甲基、硝基和/或硝基苯基取代的糠基或未被取代的或被溴、氯、甲基、乙基、硝基、苯乙基、甲硫基和/苯氧基取代的噻吩,X為CR5、N或S并且Y在X表示S的情況下為CR6或N并且在其它所有情況下表示N,R4、R5和R6各自相互獨(dú)立為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基、氟、氯、溴、CF3、CN、NO2、NHRf,其中Rf為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基、或苯基、SRg,其中Rg為氫、支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基、吡啶、芐基或芴基、ORh,其中Rh為支化的或未支化的C1-C8-烷基、苯基或CO(OR′),其中R′=支化的或未支化的C1-C8-烷基、CO(OR′)或CH2CO(OR′),其中R′在每一種情況下具有上述含義或在基團(tuán)CH2CO(OR′)的情況下還表示氫、或苯基,除外的化合物是其中同時(shí)R1為C(CH3)3、R2為氫、R3為未取代的苯基、X為S和Y為N或CR6,其中R6=氫或CH2-CO2-乙基,或同時(shí)R1為C(CH3)3、R2為氫、R3為未取代的苯基、Y為NH和X為N或CR5,其中R5=CO2乙基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(I)的雙環(huán)咪唑-5-基胺衍生物,其中X表示CR5、N或S,并且在X表示S的情況下,Y表示CR6或N,在其它所有情況下Y表示N。
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國際公布
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WO2001/027118 德 2001.4.19
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