| 公開(公告)號 | CN1649859A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809383.9 |
| 申請日期 | 2003.04.14 |
| 專利名稱 | 取代的苯基乙酰胺類及其作為葡糖激酶激活劑的應用 |
| 主分類號 | C07D307/16 |
| 分類號 | C07D307/16;C07D309/04;C07D417/12;C07D405/12;C07D241/20;C07D409/12;C07D277/46;C07D213/75;C07C275/52;A61K31/335;A61K31/38;A61K31/425;A61K31/4965;A61K31/44;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.26 US 60/376,161 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·L·科比特;J·S·格里姆斯比;N-E·海恩斯;R·F·凱斯特;P·E·馬哈尼;J·K·拉沙;R·薩拉布;王卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/003844 2003.4.14 |
| 進入國家日期 | 2004.10.26 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I的化合物或其藥用鹽：其中R1和R2獨立為氫、鹵素、氨基、羥氨基、氰基、硝基、低級烷基、-OR5、全氟-低級烷基、低級烷硫基、全氟-低級烷硫基、低級烷基磺酰基、全氟-低級烷基磺�；�、低級烷基亞磺�；騺喕酋０被籖3為4-5個碳原子的無支鏈烷基鏈或3-4個碳原子與一個氧或硫原子的無支鏈雜烷基鏈，其中該鏈與它所結(jié)合的碳原子一起形成5-或6-元環(huán)且當該鏈不含雜原子時，鏈上的一個碳原子被一個部分取代，所述的部分選自下列基團組成的組：羥基、氧、羥基亞氨基、甲氧基亞氨基、鹵素、甲氧基和乙酰氧基，或鏈上的一個碳原子被一個羥基和一個低級烷基雙取代或被鹵素雙取代；當該鏈含有O雜原子時，鏈未被取代；且當該鏈含有S雜原子時，鏈未被取代或鏈的S雜原子被氧基取代；R4為：或未被取代或單取代的通過環(huán)碳原子與所示胺基連接的5-或6-元雜芳香環(huán)，該5-或6-元雜芳香環(huán)含有1-3個選自硫、氧或氮的雜原子，其中一個雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮；所述的單取代的雜芳香環(huán)在環(huán)碳原子不與所述連接的碳原子相鄰的位置上被取代基單取代，所述的取代基選自下列基團組成的組：低級烷基、鹵素、硝基、氰基、全氟-低級烷基、氨肟或-(CH2)n-OR7；或或或或-(CH2)n-NHR7n為0、1、2、3或4；R5為氫、低級烷基或全氟-低級烷基；R6為低級烷基；且R7為氫或低級烷基；*表示在式I的所有或大部分化合物上不對稱的碳原子。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物為用于治療II型糖尿病的葡糖激酶激活劑；其中式(II)表示取代的基團、噁-環(huán)烷基或噻-環(huán)烷基。 |
| 國際公布 | WO2003/095438 英 2003.11.20 |
