公開(公告)號(hào)
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CN1649873A
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公開(公告)日
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2005.08.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03809950.0
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申請(qǐng)日期
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2003.05.02
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專利名稱
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喜樹堿-紫杉烷類共軛物作為抗有絲分裂和抗腫瘤劑
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主分類號(hào)
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C07D491/22
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分類號(hào)
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C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.2 US 10/137,166
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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北卡羅來納查佩爾山大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·-H·李;H·奧特蘇;K·F·巴斯托和;F·-Y·李;Y·納卡尼斯
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地址
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美國北卡羅來納州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/US2003/014263 2003.5.2
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.02
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉維升;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物:C’-L-T(I)其中:C’為式II的喜樹堿基:其中:R1選自H、烷基、醛、羰基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳基、芳氧基、C-烯糖、硝基、氰基和O-糖基;R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立選自H、氨基、羥基、烷基、烷氧基、烷硫醇基、烷基氨基、氨基烷基、二(烷基)氨基、環(huán)氨基烷基、氨基烷氧基、芳基、芳氧基、C-烯糖、氰基、亞甲基二氧基、甲;⑾趸、鹵素、疊氮基、酰胺基、肼基,通過氨基氮原子與A環(huán)鍵連的二十種標(biāo)準(zhǔn)氨基酸之任一種、SR8、NR8R8或O-糖基;或R3和R4一起形成5或6元芳香環(huán)或二氧戊環(huán);且其中R2和R3,R3和R4,或R4和R5連接;條件是R1,R2,R3,R4,和R5之一是與L連接的共價(jià)鍵;R6為H、鹵素、烷基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、或鹵代烷基;R7為烷基、烷芳基、羥基烷基、或芳基;R8為獨(dú)立地選自H、烷基、烷芳基、羥基烷基、氨基烷基、;⒒蚍蓟;L是連接部分;T為下式III的紫杉烷類基;其中R11選自H、烷基、烷氧基、氨基烷基和酰基;R12和R13各自獨(dú)立地選自H、烷基、芳基、烷氧基、烷芳基、羥基烷基、鹵代烷基、氨基烷基、二烷基氨基、二烷基氨基烷基、環(huán)氨基烷基、芳氧基、硝基、氰基,和鹵素;或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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式(I)的化合物:C’-L-T(I),其中C’為喜樹堿基;L為連接部分;T為紫杉醇類基;和其藥學(xué)可接受的鹽。該化合物在其他物質(zhì)中,可以用于對(duì)需要它的主體進(jìn)行癌癥治療,包括細(xì)胞分化和抑制細(xì)胞有絲分裂。
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國際公布
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WO2003/093274 英 2003.11.13
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