| 公開(公告)號 | CN1213025C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN00804397.3 |
| 申請日期 | 2000.02.10 |
| 專利名稱 | 硫代酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C327/46 |
| 分類號 | C07C327/46;C07C327/48;C07D401/06;C07D213/82;C07D231/08;A61K31/44;A61K31/167;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.2.18 US 60/120,475 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 肯尼思·G·赫爾;阿奇薩拉奧·賽杜里;;杰斐遜·W·蒂利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/001058 2000.2.10 |
| 進入國家日期 | 2001.08.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種式1的化合物：其中X是下式的基團：其中：R15是鹵素、硝基、低級烷基、全氟低級烷基；R16是氫、鹵素、硝基、低級烷基、或全氟低級烷基；或者X是具有通式X-2的基團：其中Het是含有1、2或3個雜原子的5-或6-節(jié)雜芳環(huán)，雜原子選自于N、O和S，或者Het是含有1、2、3或4個雜原子的9-或10-節(jié)雙環(huán)雜芳環(huán)，雜原子選自于N、O和S；R15和R16如上X-1中所述；R30是氫或低級烷基；和p是0到1的整數(shù)；或X是通式X-3的基團：其中：R18是取代的或沒有被取代的芳基，所述的取代基選自低級烷氧基、鹵素；R19是被取代的或沒有被取代的低級烷基，其中所述的取代基為苯基或吡啶基，其中的苯基或吡啶基可任選進一步被低級烷氧基取代；和R20是低級烷�；徊⑶襓是具有通式Y(jié)-1的基團：其中：R22和R23各自是氫、低級烷基、低級烷氧基、硝基、低級烷基硫、低級烷基磺�；⒌图壨榛鶃喕酋；⒌图壨轷；�、鹵素或全氟低級烷基，并且R22和R23中至少一個不是氫，并且R24是氫、低級烷基、低級烷氧基、硝基、或鹵素；或Y是具有下列通式Y(jié)-2的基團：其中：Het是由碳原子連接的五節(jié)或六節(jié)雜芳環(huán)，其中該環(huán)包括選自于N、O和S中的一個、兩個或三個雜原子并且R30和R31各自是氫、低級烷基、鹵素、全氟低級烷基或芳基并且R30和R31中至少一個是與連接點相鄰，p是0或1的整數(shù)，或Y是具有通式Y(jié)-3的基團：其中：R25是低級烷基，或者為通式R26-(CH2)e-的基團，R26是低級烷氧基、低級烷基硫、低級烷基磺�；�，或者R26是具有通式-NR28R29的基團，其中：R28是H，R29是氫、低級烷基氨基羰基，Q是-(CH2)f-或者是一個鍵，e是從0到4的整數(shù)，f是從1到3的整數(shù)，并且用點線表示的鍵可被氫化，或不被氫化；在上述定義中，低級烷基為C1-6烷基；低級烷氧基為C1-6烷氧基；低級烷�；鶠镃1-6烷酰基；芳基選自苯基或萘基；以及藥學(xué)上可接受的鹽和酯。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯(其中X和Y是如說明書中所定義的)能夠抑制VCAM-1與VLA-4的結(jié)合并且可用于治療慢性炎性疾病如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)、多發(fā)性硬化(MS)、氣喘和慢性腸炎(I/BD)等疾病。 |
| 國際公布 | WO2000/048994 英 2000.8.24 |
