公開(公告)號
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CN1651415A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN200410095900.5
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申請日期
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2004.11.29
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專利名稱
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奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法
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主分類號
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C07D233/94
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分類號
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C07D233/94
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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南京圣和藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張倉;張文萍
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地址
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210038江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠中路9號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法,其包括以下步驟:在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-環(huán)氧氯丙烷(或R-(-)-環(huán)氧氯丙烷);加完后在5~10℃保溫反應(yīng);反應(yīng)物用冰水進(jìn)行水解;將反應(yīng)液過濾,濾液靜置分層,取有機(jī)相加水后再加酸,靜置分層,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱堿,靜置分層;取有機(jī)相用脫水劑干燥,減壓濃縮后得粗品;用有機(jī)溶劑重結(jié)晶得成品S-(+)-奧硝唑(或R-(-)-奧硝唑)。
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摘要
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本發(fā)明提供了奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法,在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-環(huán)氧氯丙烷(或R-(-)-環(huán)氧氯丙烷);加完后在5~10℃保溫反應(yīng);反應(yīng)物用冰水進(jìn)行水解;將反應(yīng)液過濾,濾液靜置分層,取有機(jī)相加水后再加酸,靜置分層,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱堿,靜置分層;取有機(jī)相用脫水劑干燥,減壓濃縮后得粗品;用有機(jī)溶劑重結(jié)晶得成品S-(+)-奧硝唑(或R-(-)-奧硝唑)。本發(fā)明操作簡便,產(chǎn)品純度較高,適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
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國際公布
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