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奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 南京圣和藥業(yè)有限公司/張倉;張文萍
公開(公告)號 CN1651415A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN200410095900.5  
申請日期 2004.11.29  
專利名稱 奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法  
主分類號 C07D233/94  
分類號 C07D233/94  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京圣和藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 張倉;張文萍  
地址 210038江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)惠中路9號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法,其包括以下步驟:在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-環(huán)氧氯丙烷(或R-(-)-環(huán)氧氯丙烷);加完后在5~10℃保溫反應(yīng);反應(yīng)物用冰水進(jìn)行水解;將反應(yīng)液過濾,濾液靜置分層,取有機(jī)相加水后再加酸,靜置分層,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱堿,靜置分層;取有機(jī)相用脫水劑干燥,減壓濃縮后得粗品;用有機(jī)溶劑重結(jié)晶得成品S-(+)-奧硝唑(或R-(-)-奧硝唑)。  
摘要 本發(fā)明提供了奧硝唑光學(xué)對映體的制備及純化方法,在Lewis酸的催化作用下,向2-甲基-5-硝基咪唑的乙酸乙酯溶液中滴加S-(+)-環(huán)氧氯丙烷(或R-(-)-環(huán)氧氯丙烷);加完后在5~10℃保溫反應(yīng);反應(yīng)物用冰水進(jìn)行水解;將反應(yīng)液過濾,濾液靜置分層,取有機(jī)相加水后再加酸,靜置分層,取水相待用;在水相溶液中加入乙酸乙酯和弱堿,靜置分層;取有機(jī)相用脫水劑干燥,減壓濃縮后得粗品;用有機(jī)溶劑重結(jié)晶得成品S-(+)-奧硝唑(或R-(-)-奧硝唑)。本發(fā)明操作簡便,產(chǎn)品純度較高,適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。  
國際公布  
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