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取代的喹諾酮羧酸、它們的衍生物、作用部位、以及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)/蒂莫西·B·C·約翰斯通;德克·J·霍根坎普;凱爾文·W·吉
公開(公告)號(hào) CN1652784A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03810816.X  
申請(qǐng)日期 2003.05.12  
專利名稱 取代的喹諾酮羧酸、它們的衍生物、作用部位、以及其用途  
主分類號(hào) A61K31/47  
分類號(hào) A61K31/47;C07D215/16;C07D215/20  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.14 US 60/380,641  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蒂莫西·B·C·約翰斯通;德克·J·霍根坎普;凱爾文·W·吉  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/014948 2003.5.12  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;張英  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有化學(xué)式I的化合物:或其藥用鹽、藥物前體或溶劑化物,其中:R1是選自由氫、可選取代的烷基以及芳烷基組成的組;每個(gè)R2是選自由氫和可選取代的烷基組成的組;每個(gè)R3是選自由氫、可選取代的烷基、基團(tuán)OR11和基團(tuán)NR12R13組成的組;R5、R7以及R8是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基以及鹵素組成的組;R9和R10是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R9和R10與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán);R11是選自由氫、堿金屬、陰電荷以及可選取代的烷基組成的組;R12和R13是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、芳基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R12和R13與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán)。  
摘要 本發(fā)明披露了取代的喹諾酮羧酸及其衍生物。這些化合物通過GABAA受體復(fù)合物上的新穎部位以與治療相關(guān)的方式調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)的效應(yīng)并且可以用來(lái)改善易受GABAA受體復(fù)合物調(diào)節(jié)控制的CNS障礙。  
國(guó)際公布 WO2003/097564 英 2003.11.27  
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