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用于節(jié)育和激素替代療法的具有孕酮受體調(diào)節(jié)活性的5-{2-羥基-3-[′1-(3-三氟甲基苯基)-環(huán)丙基]-丙酰氨基}-2-苯并[C]呋喃酮及相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/諾貝特·施梅斯;曼弗雷德·萊曼;烏爾麗克·富爾曼;彼得·穆恩;赫麗斯塔·黑格勒-哈通;米夏埃多·克洛茨比歇爾
公開(公告)號 CN1652768A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN03810659.0  
申請日期 2003.03.10  
專利名稱 用于節(jié)育和激素替代療法的具有孕酮受體調(diào)節(jié)活性的5-{2-羥基-3-[′1-(3-三氟甲基苯基)-環(huán)丙基]-丙酰氨基}-2-苯并[C]呋喃酮及相關(guān)化合物  
主分類號 A61K31/365  
分類號 A61K31/365;A61K31/535;C07D265/02;C07D307/88  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.11 EP 02005530.7;2002.3.11 US 60/363,044  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 諾貝特·施梅斯;曼弗雷德·萊曼;烏爾麗克·富爾曼;彼得·穆恩;赫麗斯塔·黑格勒-哈通;米夏埃多·克洛茨比歇爾  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/002441 2003.3.10  
進(jìn)入國家日期 2004.11.11  
專利代理機構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式所示的化合物或其藥物學(xué)可接受的衍生物或類似物,其中R1和R2分別獨立地是-H或-F,R3是-CH3或-CF3,以及Ar是或限制條件為該化合物不是5-[3-{1-(3-三氟甲基苯基)-環(huán)丙基}-2-羥基-2-三氟甲基-丙酰氨基]-2-苯并[C]呋喃酮。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)所示的非甾體孕激素或其藥物學(xué)可接受的衍生物或類似物,其中,R1和R2分別是-H或-F,R3是-CH3或-CF3,Ar是(a)或(b),這些孕激素適用于選擇性地調(diào)節(jié)不同靶組織中孕酮受體介導(dǎo)的作用,特別是子宮相對于乳房組織。因此,本發(fā)明孕激素,可任選地與雌激素結(jié)合,可用于避孕(特別是不含雌激素的口服避孕藥)、激素替代療法和婦科病癥的治療。本發(fā)明還涉及選擇性調(diào)節(jié)不同靶組織或器官的孕激素受體介導(dǎo)的作用的方法。  
國際公布 WO2003/075915 英 2003.9.18  
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