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治療用的聯(lián)芳基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/K·H·多納爾德森;B·G·舍雷爾;;D·E·厄林
公開(公告)號 CN1214008C  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN99809630.X  
申請日期 1999.06.09  
專利名稱 治療用的聯(lián)芳基衍生物  
主分類號 C07D213/80  
分類號 C07D213/80;C07D213/79;C07D257/04;C07D307/79;C07C215/30;C07C217/16;C07C255/59;A61K31/19;A61K31/24;A61K31/34;A61K31/44;A61K31/41  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.13 GB 9812709.5  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·H·多納爾德森;B·G·舍雷爾;;D·E·厄林  
地址 英國梅得塞克斯  
頒證日  
國際申請 PCT/EP1999/003958 1999.6.9  
進(jìn)入國家日期 2001.02.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹雯;周慧敏  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用衍生物:其中R1為任選被1、2或3個(gè)選自下列的取代基取代的苯氧基甲基或苯基:鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基和三氟甲基;R2是氫或C1-6烷基;X是氧或-NH-;R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7,其中R7是氫或C1-6烷基;R4和R5獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、鹵素,或者,當(dāng)R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時(shí),R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個(gè)或兩個(gè)氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán);并且Y是N或CH。  
摘要 本發(fā)明涉及治療用的式(I)聯(lián)芳基衍生物及其可藥用衍生物;其制備方法及其在治療對用β3-腎上腺素受體興奮劑治療可被改善的疾病中的應(yīng)用,其中:R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基,它們?nèi)芜x地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羥甲基、三氟甲基,-NR6R6和-NHSO2R6,其中每個(gè)R6獨(dú)立地為氫或C1-4烷基;R2是氫或C1-6烷基;X是氧、硫、-NH或-NC1-4烷基;R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7,其中R7是氫或C1-6烷基;R4和R5獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、氰基、四唑-5-基、鹵素、三氟甲基或C1-6烷氧基,或者,當(dāng)R4和R5與毗鄰的碳原子結(jié)合時(shí),R4和R5可以與和它們相連的碳原子結(jié)合在一起形成任選地含有一個(gè)或兩個(gè)氮、氧或硫原子的稠合5或6元環(huán);并且Y是N或CH。  
國際公布 WO1999/065877 英 1999.12.23  
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