公開(公告)號
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CN1656077A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN02810927.9
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申請日期
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2002.05.30
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專利名稱
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制備手性二醇砜和二羥基酸HMG CoA還原酶抑制劑的方法
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主分類號
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C07D221/06
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分類號
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C07D221/06;C07D313/10;C07D337/10;C07D409/02;C07D487/04;C07D491/044;C07D495/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.6 US 60/296,403
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申請(專利權(quán))人
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布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·R·布羅德費(fèi)雷爾;T·R·老薩特爾伯格;J·坎特;X·錢
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2002/017269 2002.5.30
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進(jìn)入國家日期
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2003.11.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;馬崇德
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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具有以下結(jié)構(gòu)的一種化合物其中X1是CF3SO2O-,CH3SO2O-或p-CH3-(C6H5)SO2O-;或R3-S-,或R3SO2-,其中R3是(R4a是烷基,芳烷基,芳基或環(huán)烷基),(R5是H,烷基,芳烷基,芳基,CF3,鹵素或NO2),(Xa是O或S),或CF3;R1a是烷基、環(huán)烷基、芳烷基、芳基或cbz。(B)具有以下結(jié)構(gòu)的化合物其中代表一個單鍵或雙鍵,Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz,并且R10a是其中X1a是或TfO-其中R4a是芳基、烷基、芳烷基或環(huán)烷基;Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz,Tf是三氟甲磺酰基;其中R10是HMGCoA還原酶抑制劑的殘基或疏水結(jié)合團(tuán)。
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摘要
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提供了制備結(jié)構(gòu)(I)的手性二醇砜的方法,其中R3優(yōu)選是(II)或(III),R4a優(yōu)選是芳基,例如苯基,R1a優(yōu)選是烷基,例如叔丁基,這些手性二醇砜是用于制備HMG CoA還原酶抑制劑的中間體。
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國際公布
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WO2002/098854 英 2002.12.12
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