公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1659136A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03813111.0
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申請(qǐng)日期
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2003.04.18
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專利名稱
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新的鈉通道阻滯劑
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主分類號(hào)
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C07C263/00
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分類號(hào)
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C07C263/00;A61K31/415
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.18 US 60/373,440;2002.4.19 US 60/373,784
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗吉尼亞大學(xué)專利基金會(huì)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·L·布朗
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地址
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美國(guó)弗吉尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/012162 2003.4.18
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張?jiān)?李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下面通式表示的鈉通道阻滯劑:其中R選自C1-C12烷基、C2-C9鏈烯基、C2-C9炔基、-(CH2)mCOOH、-(CH2)mNH2、-(CH2)mCONH2、-(CH2)nC3-C6環(huán)烷基、-(CH2)n芳基、-(CH2)n取代的芳基、-(CH2)pNCH3(CH2)p取代的芳基和-(CH2)n取代的雜環(huán),其中m是3-8的整數(shù),n是0-4的整數(shù),p是1-4的整數(shù);R2選自-(CH2)nCOOH、-(CH2)nNH2和-(CH2)nCONHR10;R3選自羥基、氨基、(C1-C4)烷氧基、-CH2OH和-CONH2,或者R2和R3與它們相連的原子一起形成一個(gè)任選取代的雜環(huán);R4和R5獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基和(C1-C4)烷氧基,以及R6選自H、C1-C8烷基、和其中R7和R8獨(dú)立地選自H、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基和C2-C4炔基,以及R9是H,或者R8和R9與它們相連的原子一起形成一個(gè)任選取代的雜環(huán),以及R10選自H、芐基和C1-C4烷基,條件是當(dāng)R2和R3連接在一起形成一個(gè)雜環(huán)時(shí),R不是-(CH2)n芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的苯妥英衍生物化合物以及這些化合物作為鈉通道阻滯劑的用途。這些組合物可以作為抗癌藥,并且可以用于限制或預(yù)防PCa生長(zhǎng)和/或轉(zhuǎn)移。
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國(guó)際公布
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WO2003/088915 英 2003.10.30
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