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制備細(xì)自乳化的藥物組合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 法瑪西雅公司/P·高;X·何;K·B·博亞德
公開(公告)號 CN1658870A  
公開(公告)日 2005.08.24  
申請(專利)號 CN03813349.0  
申請日期 2003.04.07  
專利名稱 制備細(xì)自乳化的藥物組合物的方法  
主分類號 A61K31/42  
分類號 A61K31/42;A61K9/107;A61K9/48;A61K31/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.9 US 60/371,200  
申請(專利權(quán))人 法瑪西雅公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·高;X·何;K·B·博亞德  
地址 美國密蘇里  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/010526 2003.4.7  
進(jìn)入國家日期 2004.12.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備包含水溶性低的藥物的細(xì)自乳化藥物組合物的方法,其包括的步驟有:(a)提供至少一種可藥用的脂肪酸和至少一種可藥用的有機(jī)胺;(b)提供用于所說的至少一種脂肪酸的可藥用的溶劑和用于所說的至少一種有機(jī)胺的可藥用的溶劑;(c)將至少一種脂肪酸、用于所說的至少一種脂肪酸的溶劑和用于所說的至少一種有機(jī)胺的溶劑一起進(jìn)行混合,從而形成一種其中所說的脂肪酸基本完全溶解的預(yù)混合物;(d)將該預(yù)混合物與所說的至少一種有機(jī)胺進(jìn)行混合,從而形成一種其中所說的有機(jī)胺基本完全溶解的混合物;和(e)將該混合物與溶解和/或增溶溶解形式的水溶性低的藥物一起進(jìn)行混合,從而形成一種藥物組合物。  
摘要 提供了一種可以口服傳遞的藥物組合物,其包含水溶性低的藥物和含有至少一種可藥用的溶劑、至少一種可藥用的脂肪酸和至少一種可藥用的有機(jī)胺的溶劑液體,其中(a)相當(dāng)大部分的,例如至少約15%重量的藥物在該溶劑液體中是溶解或增溶溶解的形式,和(b)所說的脂肪酸和有機(jī)胺以使得該類組合物在模擬胃液中可以細(xì)自乳化的總的相對量存在。還提供了一種制備該類組合物的方法。  
國際公布 WO2003/086392 英 2003.10.23  
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