| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1665805A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815152.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 一種制備包括無(wú)定形艾美拉唑及其鹽在內(nèi)的光學(xué)純或光學(xué)濃縮的亞砜化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;A61K31/44;A61P1/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.27 IN 489/MAS/2002;2002.6.28 IN 493/MAS/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司;雷迪實(shí)驗(yàn)室公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·S·雷迪;M·K·庫(kù)瑪;K·S·雷迪;K·普蘭德哈爾;K·斯雷內(nèi)司 |
| 地址 | 印度安得拉邦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/020250 2003.6.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備基本光學(xué)純或光學(xué)濃縮的亞砜化合物的方法，所說(shuō)的方法包括a)提供一種位于有機(jī)溶劑中的起始材料，所說(shuō)的起始材料是下面結(jié)構(gòu)的包含亞砜基團(tuán)的化合物或其鹽的光學(xué)異構(gòu)體的混合物，所說(shuō)的不同的光學(xué)異構(gòu)體在亞砜基團(tuán)的硫原子上具有R和S構(gòu)型；b)在所說(shuō)的有機(jī)溶劑中，將所說(shuō)的光學(xué)異構(gòu)體的混合物與i)包含過(guò)渡金屬的配位劑，和ii)螯合劑進(jìn)行反應(yīng)，從而所說(shuō)的光學(xué)異構(gòu)體的各種異構(gòu)體與其在所說(shuō)的亞砜基上形成一種過(guò)渡金屬絡(luò)合物；c)將所說(shuō)的過(guò)渡金屬絡(luò)合物的混合物與能與所說(shuō)過(guò)渡金屬絡(luò)合物形成加成產(chǎn)品的有機(jī)酸或其鹽反應(yīng)；其中所說(shuō)螯合劑和所說(shuō)有機(jī)酸中的至少一種包含一種手性中心并且就該手性中心而言基本是對(duì)映異構(gòu)純形式；從而所說(shuō)光學(xué)異構(gòu)體的所說(shuō)過(guò)渡金屬絡(luò)合物各自與所說(shuō)的有機(jī)酸或其鹽形成一種加合物，所說(shuō)的不同的加合物具有至少一種與其它加合物不同的物理性質(zhì)；d)根據(jù)所說(shuō)的至少一種不同的物理性質(zhì)將所說(shuō)的加合物從其他加合物分離；用一種外部的酸或堿對(duì)所說(shuō)的分離出來(lái)的加合物進(jìn)行處理從而對(duì)位于所說(shuō)亞砜基上的所說(shuō)過(guò)渡金屬絡(luò)合物進(jìn)行分解，從而得到一種基本為光學(xué)純或光學(xué)濃縮形式的所說(shuō)亞砜化合物的一種所述光學(xué)異構(gòu)體；其中R′是R”是和X是其中可以相同或不同的R1、R2、R3、和R4各自獨(dú)立地是氫、烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、噁唑基、或三氟烷基；可以相同或不同的R5、R6、和R7各自獨(dú)立地是氫、烷基、鹵代烷基、烷硫基、鹵代烷硫基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基、哌啶子基(piperdino)、嗎啉子基、鹵素、苯基烷基或苯基烷氧基；R8是氫或低級(jí)烷基；可以相同或不同的R9和R10各自獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基或烷氧基。 |
| 摘要 | 提供了一種制備光學(xué)純或光學(xué)濃縮的奧美拉唑以及結(jié)構(gòu)相關(guān)的亞砜的異構(gòu)體的方法。還提供了無(wú)定形形式的艾美拉唑以及包含其的藥物組合物和用其治療胃病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/002982 英 2004.1.8 |
