公開(公告)號
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CN1668565A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03816366.7
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申請日期
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2003.07.08
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專利名稱
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取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其制備及其用途
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主分類號
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C07C51/00
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分類號
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C07C51/00;C07C67/00;C07C59/90;C07C59/88;C07C59/84;C07C69/712;C07C69/736;C07C69/738;C07C69/67;C07C251/48;C07C323/63;C07C323/61;C07C323/64;C07C281/00;C07C323/09
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.7.8 FR 02/08571
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申請(專利權)人
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基恩菲特公司
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發(fā)明(設計)人
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賈米拉·納吉布;卡里納·科蒙-貝特朗
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地址
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法國洛斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/FR2003/002127 2003.7.8
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進入國家日期
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2005.01.10
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專利代理機構
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中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司
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代理人
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郭國清;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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由下式(I)表示的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其光學和幾何異構體、外消旋體、互變異構體、鹽、水合物和混合物:其中:X1表示鹵素,或-R1基團,或相當下式-G1-R1的基團,X2表示氫原子,或硫代亞硝基,或羥基,或烷基羰氧基或未取代的烷氧基,或硫醇基,或烷基硫基團,或烷基羰基硫基團,X2也可以表示連接到丙烯鏈的碳3上的氧或硫原子以便形成2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮類型衍生物,X3表示-R3基團,或相當于下式-G3-R3的基團,X4表示鹵素,或硫代亞硝基,或-R4基團,或相當于下式-G4-R4的基團,X5表示-R5基團,或相當于下式-G5-R5的基團,X6是氧原子或氮原子,在X6為氮原子的情況下,它帶有氫原子或羥基或烷氧基,R1,R3,R4,R5相同或不同,表示氫原子或被至少一個取代基取代或未取代的烷基,所述取代基是以下定義的族1或族2的一部分,G1,G3,G4,G5相同或不同,表示氧或硫原子,有至少一個基團X1,X3,X4或X5相當于式-G-R,和有至少一個基團R1,R3,R4或R5以含至少一個選自族1或族2的取代基的烷基形式存在,所述烷基直接連接到環(huán)上或與根據(jù)式-GR的基團G相連,族1的取代基選自式-COOR6的羧基和式-CONR6R7的氨基甲酰基,族2的取代基選自式-SO3H的磺酸基和式-SO2NR6R7的磺酰胺基,R6和R7相同或不同,表示氫原子或可以被至少一個族1或族2的基團取代的烷基,以下由式(I)表示的化合物不包括在內,其中:-X1、X2、X3和X5各自表示氫原子,X6表示氧原子,X4表示相當于-O-CR8R9-COOR10的基團,其中R8和R9相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氫原子或C1-C7烷基,-X2、X3和X5各自表示氫原子,X1表示鹵素原子或-R1或-G1R1基團,其中R1表示未取代的C1-C2烷基,G1表示氧原子,X6表示氧原子,X4表示相當于-O-CR11R12-COOR10的基團,其中,R11和R12相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氫原子或C1-C7烷基,和-X2表示氫原子,X1表示-G1R1基團,其中G1表示氧原子,R1表示CH2COOH。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物,含有該衍生物的藥物組合物、其治療用途、特別是用于治療腦缺血的用途。本發(fā)明也涉及這種衍生物的制備方法。
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國際公布
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WO2004/005233 法 2004.1.15
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