| 公開(公告)號 | CN1671672A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03818367.6 |
| 申請日期 | 2003.07.31 |
| 專利名稱 | 芳基取代的苯并咪唑類及其作為鈉通道阻滯劑的用途 |
| 主分類號 | C07D235/18 |
| 分類號 | C07D235/18;C07D235/08;A61K31/4184 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.31 US 60/399，458 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Q·孫;X·周;D·J·凱爾 |
| 地址 | 盧森堡盧木堡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/023828 2003.7.31 |
| 進入國家日期 | 2005.01.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 具有式I的化合物：或藥學(xué)可接受鹽，或其溶劑化物，其中：R1選自下列：(i)其中Y為任選被取代的C2-6亞烷基，并且R3和R4是選自氫、烷基、或芳基的相同的或不同的基團，或R3和R4連同與它們相連的氮一起，形成含有4或5個碳原子的環(huán)，該環(huán)任選的含有1或2個附加的獨立選自氧和NR5的雜原子，其中R5為氫或烷基，或所述環(huán)被烷基或芳基部分任選地取代；(ii)吡啶基烷基；和(iii)哌啶-4-基烷基，其任選地被烷基、芳基或芳烷基取代；R2選自下列：(i)任選被取代的苯氧基苯基；(ii)任選被取代的芐氧基苯基；(iii)任選被取代的苯基硫代苯基；(iv)任選被取代的芐基硫代苯基；(v)任選被取代的苯基氨基苯基；(vi)任選被取代的芐基氨基苯基；(vii)其中R6和R7為獨立的鹵素、烷基、烷氧基或鹵代烷基；并且p和q為0到4的整數(shù)。(viii)其中R8為氫、鹵素、烷基或烷氧基；(ix)其中R9為氫或烷基；和(x)萘基；R10選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基和烷氧基烷基，其中R10的任意烷基部分能夠被一個或多個鹵素或羥基任選地取代；并且n為0到4的整數(shù)，其中當(dāng)n為0時，R10不存在并且苯并咪唑化合物的苯環(huán)上連接有四個氫原子，而當(dāng)R10存在時，R10替代一個或多個苯并咪唑化合物苯環(huán)上可用的氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的芳基取代的苯并咪唑或其可藥用鹽、前藥或溶劑化合物，其中R1、R2、R10和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物用于治療全身性和局部缺血后的神經(jīng)元缺失、治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和治療、預(yù)防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/011439 英 2004.2.5 |
