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醚取代的咪唑并吡啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 3M創(chuàng)新有限公司/約瑟夫·F·德拉里亞;凱爾·J·林德斯特倫;盧克·T·德雷塞爾;丹尼爾·E·達(dá)菲;菲利普·D·黑普納;約翰·R·雅各布森;約安·T·莫斯曼;威廉·H·莫澤;馬修·R·拉德默;多里斯·D·施特默;貝恩哈德·M·齊默爾曼
公開(公告)號(hào) CN1674894A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03818678.0  
申請(qǐng)日期 2003.06.06  
專利名稱 醚取代的咪唑并吡啶  
主分類號(hào) A61K31/435  
分類號(hào) A61K31/435;C07D471/04;C07D471/14  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.7 US 60/387,268  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 約瑟夫·F·德拉里亞;凱爾·J·林德斯特倫;盧克·T·德雷塞爾;丹尼爾·E·達(dá)菲;菲利普·D·黑普納;約翰·R·雅各布森;約安·T·莫斯曼;威廉·H·莫澤;馬修·R·拉德默;多里斯·D·施特默;貝恩哈德·M·齊默爾曼  
地址 美國明尼蘇達(dá)州  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/US2003/017659 2003.6.6  
進(jìn)入國家日期 2005.02.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國清  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式(Ia)的化合物或其可藥用鹽,其中式Ia的化合物或鹽可以誘導(dǎo)一種或多種細(xì)胞因子的生物合成:其中:X為-CH(R5)-、-CH(R5)-亞烷基-、-CH(R5)-亞烯基-、或CH(R5)-亞烷基-Y-亞烷基-;Y為-O-、或-S(O)0-2-;-W-R1選自-O-R1-1-5和-S(O)0-2-R1-6;R1-1-5選自:-R6-C(R7)-Z-R8-烷基;-R6-C(R7)-Z-R8-烯基;-R6-C(R7)-Z-R8-芳基;-R6-C(R7)-Z-R8-雜芳基;-R6-C(R7)-Z-R8-雜環(huán)基;-R6-C(R7)-Z-H;-R6-N(R9)-C(R7)-R8-烷基;-R6-N(R9)-C(R7)-R8-烯基;-R6-N(R9)-C(R7)-R8-芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-R8-雜芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-R8-雜環(huán)基;-R6-N(R9)-C(R7)-R10;-R6-N(R9)-SO2-R8-烷基;-R6-N(R9)-SO2-R8-烯基;-R6-N(R9)-SO2-R8-芳基;-R6-N(R9)-SO2-R8-雜芳基;-R6-N(R9)-SO2-R8-雜環(huán)基;-R6-N(R9)-SO2-R10;-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-烷基;-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-烯基;-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-芳基;-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-雜芳基;-R6-N(R9)-SO2-N(R5)-R8-雜環(huán)基;-R6-N(R9)-SO2-NH2;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-烷基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-烯基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-雜芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R5)-Q-R8-雜環(huán)基;-R6-(R9)-C(R7)-N(R5)2;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-烷基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-烯基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-雜芳基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)-Q-R8-雜環(huán)基;-R6-N(R9)-C(R7)-N(R11)H;-烯基;-芳基;-R6-芳基;-雜芳基;-雜環(huán)基;-R6-雜芳基;和-R6-雜環(huán)基;Z為-N(R5)-、-O-、或-S-;Q為鍵、-CO-、或-SO2-;A表示必要原子,以提供包含高達(dá)三個(gè)雜原子的5元或6元雜環(huán)或雜芳香環(huán);R1-6選自:-烷基;-芳基;-雜芳基;-雜環(huán)基;-烯基;-R6-芳基;-R6-雜芳基;和-R6-雜環(huán)基;每個(gè)R5獨(dú)立地為氫、C1-10烷基、或C2-10烯基;R6為亞烷基、亞烯基、或亞炔基,它們可以被一個(gè)或多個(gè)-O-基團(tuán)斷開;R7為=O或=S;R8為鍵、亞烷基、亞烯基、或亞炔基,它們可以被一個(gè)或多個(gè)-O-基團(tuán)斷開;R9為氫、C1-10烷基、或芳烷基;或R9可以與R6的任意碳原子連接在一起以形成具有下式的環(huán):R10為氫或C1-10烷基;或R9和R10可連接在一起以形成選自以下的環(huán):和R11為C1-10烷基;或R9和R11可連接在一起以形成具有以下結(jié)構(gòu)的環(huán):R12為直鏈或支鏈的C2-7亞烷基,其中支化不妨礙環(huán)的形成;和RX、RY和RZ獨(dú)立地選自氫和非干擾取代基。  
摘要 本發(fā)明公開了在1-位包含醚官能團(tuán)的咪唑并吡啶化合物,該化合物用作免疫應(yīng)答改性劑。本發(fā)明的化合物和組合物可誘導(dǎo)不同細(xì)胞因子的生物合成,用于治療各種疾病,包括病毒性疾病和腫瘤性疾病。本發(fā)明還公開了制備化合物的方法及用于制備該化合物的中間體。  
國際公布 WO2003/103584 英 2003.12.18  
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