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治療脫髓鞘疾病或情況的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安萬特藥物公司/C·P·史密斯;M·P·拉思伯恩;M·佩蒂;D·蘭普
公開(公告)號 CN1679564A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN200510059734.8  
申請日期 2002.02.14  
專利名稱 治療脫髓鞘疾病或情況的方法  
主分類號 A61K31/4439  
分類號 A61K31/4439;A61P19/08;A61P9/10;A61P25/04;A61P25/00;A61P13/10  
分案原申請?zhí)? 02804864.4  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.15 US 60/268,846;2001.8.9 GB 0119435.6  
申請(專利權(quán))人 安萬特藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·P·史密斯;M·P·拉思伯恩;M·佩蒂;D·蘭普  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物或其可藥用的鹽在制備治療脫髓鞘疾病的藥物中的用途:其中m是0、1或2;n是0、1或2;p是0或1;各R獨立地是氫、鹵素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芐氧基、羥基、硝基或氨基;各R1獨立地是氫、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C-C6烷;、鹵素、氰基、-C(O)C1-C6烷基、-C1-C6亞烷基CN、其中R′和R″各自獨立地是氫或C1-C6烷基的-C1-C6亞烷基NR′R″、-C1-C6亞烷基OC(O)C1-C6烷基、或其中R4是氫或C1-C6烷基的-CH(OH)R4;R2是氫、未被取代或被鹵素、羥基或芐氧基所取代的C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、-CO2C1-C6烷基、或其中R5是C1-C6亞烷基、C1-C6亞鏈烯基或C1-C6亞炔基并且R′和R″各自分別獨立地是氫、C1-C6烷基的-R5-NR′R″或者另一種供替代的選擇是-NR′R″作為一個整體是1-吡咯烷基;和R3是氫、硝基、氨基、鹵素、C1-C6烷氧基、羥基或C1-C6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的N-(吡啶基)-1H-吲哚-1-胺,這些化合物提供了對鉀和鈉通道都具有阻斷性的獨特組合,它們可用于治療脫髓鞘疾病和情況,如多發(fā)性硬化脊髓損傷、外傷性腦損傷和中風。這些化合物還可用于中風恢復(fù)、膀胱興奮和功能障礙的治療、以及神經(jīng)性疼痛和趨化因子誘導(dǎo)的疼痛的治療。  
國際公布  
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