公開(公告)號
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CN1679564A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200510059734.8
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申請日期
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2002.02.14
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專利名稱
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治療脫髓鞘疾病或情況的方法
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主分類號
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A61K31/4439
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分類號
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A61K31/4439;A61P19/08;A61P9/10;A61P25/04;A61P25/00;A61P13/10
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分案原申請?zhí)? |
02804864.4
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優(yōu)先權(quán)
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2001.2.15 US 60/268,846;2001.8.9 GB 0119435.6
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申請(專利權(quán))人
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安萬特藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·P·史密斯;M·P·拉思伯恩;M·佩蒂;D·蘭普
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隋曉平
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I的化合物或其可藥用的鹽在制備治療脫髓鞘疾病的藥物中的用途:其中m是0、1或2;n是0、1或2;p是0或1;各R獨立地是氫、鹵素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芐氧基、羥基、硝基或氨基;各R1獨立地是氫、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C-C6烷;、鹵素、氰基、-C(O)C1-C6烷基、-C1-C6亞烷基CN、其中R′和R″各自獨立地是氫或C1-C6烷基的-C1-C6亞烷基NR′R″、-C1-C6亞烷基OC(O)C1-C6烷基、或其中R4是氫或C1-C6烷基的-CH(OH)R4;R2是氫、未被取代或被鹵素、羥基或芐氧基所取代的C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、-CO2C1-C6烷基、或其中R5是C1-C6亞烷基、C1-C6亞鏈烯基或C1-C6亞炔基并且R′和R″各自分別獨立地是氫、C1-C6烷基的-R5-NR′R″或者另一種供替代的選擇是-NR′R″作為一個整體是1-吡咯烷基;和R3是氫、硝基、氨基、鹵素、C1-C6烷氧基、羥基或C1-C6烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I的N-(吡啶基)-1H-吲哚-1-胺,這些化合物提供了對鉀和鈉通道都具有阻斷性的獨特組合,它們可用于治療脫髓鞘疾病和情況,如多發(fā)性硬化、脊髓損傷、外傷性腦損傷和中風。這些化合物還可用于中風恢復(fù)、膀胱興奮和功能障礙的治療、以及神經(jīng)性疼痛和趨化因子誘導(dǎo)的疼痛的治療。
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國際公布
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