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作為MAOB抑制劑的吡咯烷酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/H·伊丁;S·喬里頓;D·克魯梅納赫;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;B·威爾茲;W·沃斯特爾;R·懷勒
公開(公告)號 CN1681777A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03821256.0  
申請日期 2003.09.18  
專利名稱 作為MAOB抑制劑的吡咯烷酮衍生物  
主分類號 C07D207/26  
分類號 C07D207/26;C07D401/04;A61K31/4015;A61P25/16;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.20 EP 02021319.5  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·伊丁;S·喬里頓;D·克魯梅納赫;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;B·威爾茲;W·沃斯特爾;R·懷勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/010384 2003.9.18  
進(jìn)入國家日期 2005.03.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物、其單一異構(gòu)體、外消旋或非外消旋混合物:其中,Q為=N-或=C(R24)-;X-Y為-CH2-CH2-、-CH=CH-或-CH2-O-;R1、R1和R1.2彼此獨(dú)立地選自氫、鹵素、(C1-C6)-烷基、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、(C1-C6)-烷氧基和鹵代-(C1-C6)-烷氧基;R21、R22和R23彼此獨(dú)立地選自氫和鹵素;R24為氫、鹵素或甲基;R3為-C(O)N(H)CH3或-CH2CN;和R4為氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的外消旋或?qū)τ钞悩?gòu)純的4-吡咯烷基衍生物、其制備方法、含所述衍生物的藥物組合物以及它們在預(yù)防和治療疾病中的用途,所述的疾病特別是由單胺氧化酶B抑制劑介導(dǎo)的疾病、特別是阿爾茨海默氏病或老年性癡呆。  
國際公布 WO2004/026827 英 2004.4.1  
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