| 公開(公告)號 | CN1681498A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03822241.8 |
| 申請日期 | 2003.09.17 |
| 專利名稱 | 作為阿片受體拮抗劑的二芳基醚 |
| 主分類號 | A61K31/4412 |
| 分類號 | A61K31/4412;C07D213/82;C07D401/12;C07D241/24;C07D401/06;C07D333/20;A61K31/4427;A61P3/04;C07C43/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.19 US 60/412,158 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·-J·布蘭科-皮拉多;M·D·查佩爾;M·G·德拉托雷;N·迪亞斯布埃佐;J·E·弗里茨;W·G·霍羅維;J·E·小馬特;C·H·米奇;C·佩德雷加爾-特爾切羅;S·J·奎姆拜;M·G·西格爾;D·R·史密斯;R·D·斯圖基;竹內(nèi)久美子;E·M·托馬斯;C·N·沃爾夫 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/026300 2003.9.17 |
| 進入國家日期 | 2005.03.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物：其中每個X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8，X9和X10是C，CH或N；條件是每個環(huán)A或B具有不超過2個氮原子；E是O或NH；v是1，2或3；R1和R2獨立地選自：氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，芳基，C3-C8環(huán)烷基，-C1-C10烷基芳基，雜環(huán)基，-C1-C10烷基雜環(huán)基，-芳基雜環(huán)基，-C3-C8環(huán)烷基雜環(huán)基，-C1-C8烷基C(O)C1-C8烷基，芳基C(O)C1-C8烷基-，C3-C8環(huán)烷基C(O)(CH2)n-，-C2-C8烷基CH(OH)芳基，-C2-C8烷基CH(OH)環(huán)烷基，-C2-C8烷基CH(OH)雜環(huán)基C2-C8烷基CH(OH)芳基，-C1-C8烷基C(O)雜環(huán)基，-C1-C8烷基C(O)芳基，芳氧基C1-C8烷基-，二苯甲基，稠合的雙環(huán)，C1-C8烷基稠合的雙環(huán)，苯基C(O)-，苯基C(O)C1-C8烷基-，C1-C8烷氧基C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基，-SO2C1-C10烷基芳基，-SO2C1-C8烷基雜環(huán)基，-C1-C8烷基環(huán)烷基，-(CH2)nC(O)OR8，-(CH2)nC(O)R8，-(CH2)mC(O)NR8R8，和-(CH2)mNSO2R8；其中每個烷基，鏈烯基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，和芳基基團任選被一到五個獨立地選自下列的基團取代：鹵素，C1-C8鹵代烷基，C1-C8硫代烷基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基，-SO2C1-C8烷基芳基，-SO2C1-C8烷基雜環(huán)基，-C1-C8烷基環(huán)烷基，-(CH2)nC(O)OR8，-(CH2)nC(O)R8；和其中R1和R2可以任選地彼此相互結(jié)合，或與氮原子鄰接的1或2個原子一起形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，該含氮雜環(huán)可以進一步具有選自下列的取代基：氨基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，芳基，C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，鹵素，氧代，C1-C8鹵代烷基；和其中R1和R2可以獨立地與A環(huán)相連，形成4、5、6、或7-元含氮雙環(huán)雜環(huán)，該含氮雙環(huán)雜環(huán)可以進一步具有選自下列的取代基：氧代，氨基，-C1-C8烷基，-C2-C8鏈烯基，-C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，鹵素，和C1-C8鹵代烷基；和其中R1和R2不同時是氫；且條件是當v是2，R3和R3′兩個都是氫或CH3，和A和B兩個環(huán)都是苯基時，則基團-NR1R2不等于NHCH2苯基；且進一步的條件是：當R1或R2中一個是-CH2CH2-任選取代的苯基或-CH2CH2-任選取代的萘基，或-CH2CH2-任選取代的5或6元單環(huán)雜環(huán)基芳香基，且v是1，和A和B兩個環(huán)都是苯基時，則R6和R7不同時是氫；R3和R3′各自獨立地選自氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基環(huán)烷基，和-C1-C8烷基芳基；R4和R5各自獨立地選自：氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，-C2-C8炔基，-C1-C8烷氧基烷基，C1-C8硫代烷基，鹵素，C1-C8鹵代烷基，-C1-C8烷氧基鹵代烷基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，或-C(O)OC1-C8烷基，-C1-C8烷基氨基，-C1-C8烷基環(huán)烷基，-(CH2)mC(O)C1-C8烷基，和(CH2)nNR8R8，其中每個R4或R5與其相應的環(huán)僅僅在碳原子處相連接，且其中y是0，1，2或3；和其中z是0，1，2或3；R6和R7各自獨立地選自：氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，-C(O)C1-C8烷基，羥基，C1-C8烷氧基，-SO2C1-C8烷基，SO2C1-C8烷基芳基，-SO2C1-C8烷基雜環(huán)基，芳基，-C1-C8烷基芳基，C3-C7環(huán)烷基，-C1-C6烷基環(huán)烷基，-(CH2)nC(O)R8，-(CH2)mC(O)NR8R8，和-(CH2)mNSO2R8；其中每個烷基，鏈烯基，和芳基基團任選被一到五個獨立地選自C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，芳基，和C1-C8烷基芳基的基團所取代；和其中R6和R7可以獨立地彼此相互結(jié)合，并與它們相連接的氮原子、或與氮原子鄰接的1或2個原子一起形成4、5、6或7-元含氮雜環(huán)，該含氮的雜環(huán)可以任選地具有選自下列的取代基：氧代，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，芳基，-C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，-CO(O)C1-C8烷基，羥基，C1-C8烷氧基，-C1-C8烷基胺，氨基，鹵素，和鹵代烷基；R8是氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C1-C8烷基芳基，-C(O)C1-C8烷基，或-C(O)OC1-C8烷基；且其中n是0，1，2，3或4，和m是1，2或3；或它們的藥學可接受的鹽，溶劑化物，對映體，外消旋物，非對映體或其非對映體的混合物。 |
| 摘要 | 公開了一種可用于治療、預防或改善肥胖和相關的疾病的式(I)化合物，其中變量X1到X10，R1到R7包括R3′，E，v，y，z，A和B如所描述，或它們的藥學可接受的鹽，溶劑化物，對映體，外消旋物，非對映體或其混合物。 |
| 國際公布 | WO2004/026305 英 2004.4.1 |
