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3-苯基異噁唑-5-甲酰胺基取代β-內(nèi)酰胺類衍生物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 天津藥物研究院/王建武;徐為人;王西照;張士俊;吳楠;湯立達(dá)
公開(公告)號(hào) CN1687075A  
公開(公告)日 2005.10.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510013234.0  
申請(qǐng)日期 2005.03.24  
專利名稱 3-苯基異噁唑-5-甲酰胺基取代β-內(nèi)酰胺類衍生物及其用途  
主分類號(hào) C07D499/44  
分類號(hào) C07D499/44;C07D501/22;C07D501/24;C07D498/04;A61K31/431;A61K31/42;A61K31/546;A61K31/5365;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津藥物研究院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王建武;徐為人;王西照;張士俊;吳 楠;湯立達(dá)  
地址 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 具有通式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽其中:R1為-H、-OR、-SR、-Cl、-Br、-F、-CN、-N(CH3)2、-COOR、-NO2;R1可以是單個(gè)或多個(gè)取代基,并分別處在苯環(huán)上的對(duì)位或鄰位或間位;R2為-H或C1-C3烷基、羥甲基、氨甲基;R3為β-內(nèi)酰胺母體A、B結(jié)構(gòu)式如下:其中:X為O或S;R1’為H、C1-C5的直鏈或支鏈烷基、-CH(CH3)OCOCH3、-CH2OCO(CH3)2;R2’為AcOCH2-、Cl-、CH3-、烯丙基、Z型或E型帶有取代基的雙鍵取代基、通過硫原子連接的取代基、含N、S、O的五元或六元雜環(huán)取代基、以及含有帶正電荷的季銨鹽取代基;R3’為H或-OCH3。  
摘要 本發(fā)明涉及具有防止和治療感染性疾病的高度抗微生物活性的藥物化合物(I)及其制備方法和用途。其中R1、R2、R3的定義同說明書的定義。本發(fā)明同時(shí)公開了包含作為活性成分I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及一種或多種藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑組成的藥物組合物。  
國(guó)際公布  
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