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手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 天津南開戈德集團有限公司;南開大學/王永梅;徐本全;李伯平;李軼;謝偉
公開(公告)號 CN1228448C  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(專利)號 CN200310117812.6  
申請日期 2003.12.19  
專利名稱 手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法  
主分類號 C12P7/22  
分類號 C12P7/22  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 天津南開戈德集團有限公司;南開大學  
發(fā)明(設計)人 王永梅;徐本全;李伯平;李 軼;謝 偉  
地址 300071天津市衛(wèi)津路94號南開大學校內(nèi)  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學苑有限責任專利代理事務所  
代理人 胡安朋  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其特征在于:手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的反應式如下:式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應1~10天,反應溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇,其中過濾、萃取、干燥和重結(jié)晶是化合物制備中常用的操作方法。  
摘要 本發(fā)明公開了手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其反應式如下:∴式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;其操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應1~10天,反應溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇。  
國際公布  
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