手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法
公開(公告)號
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CN1228448C
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN200310117812.6
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申請日期
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2003.12.19
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專利名稱
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手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法
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主分類號
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C12P7/22
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分類號
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C12P7/22
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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天津南開戈德集團有限公司;南開大學
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發(fā)明(設計)人
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王永梅;徐本全;李伯平;李 軼;謝 偉
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地址
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300071天津市衛(wèi)津路94號南開大學校內(nèi)
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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天津市學苑有限責任專利代理事務所
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代理人
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胡安朋
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國省代碼
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天津;12
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主權(quán)項
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手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其特征在于:手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的反應式如下:式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法的操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應1~10天,反應溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇,其中過濾、萃取、干燥和重結(jié)晶是化合物制備中常用的操作方法。
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摘要
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本發(fā)明公開了手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇的制備方法,其反應式如下:∴式中,X為Cl、Br或I;Y為Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同種取代基;n=1~2;其操作步驟如下:把酵母、葡萄糖和溶劑按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-鹵代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反應1~10天,反應溫度范圍為1~50℃,所得產(chǎn)物用硅藻土過濾,濾液經(jīng)萃取、干燥,得到初產(chǎn)品,再經(jīng)過重結(jié)晶得到產(chǎn)物手性藥物中間體(R)-2-鹵代-1-(取代苯基)乙醇。
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國際公布
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