| 公開(公告)號(hào) | CN1229377C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99108374.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.06.11 |
| 專利名稱 | 螺[哌啶-4,1′-吡咯并[3,4-c]吡咯] |
| 主分類號(hào) | C07D471/20 |
| 分類號(hào) | C07D471/20;A61K31/445;//C07D471/20,209:00,221:00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.6.12 EP 98110803.8;1998.12.18 EP 98124119.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·阿達(dá)姆;F·達(dá)澤恩伯格;S·科爾澤斯基;S·羅維爾;J·威切曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物、外消旋混合物及其相應(yīng)的對(duì)映體和可藥用酸加成鹽其中R1為C5-12環(huán)烷基，其未被取代或被C1-6烷基取代；十氫-萘-1-基；十氫-萘-2-基；二氫茚-1-基或二氫茚-2-基，其未被取代或被C1-6烷基取代；十氫-甘菊環(huán)-2-基；二環(huán)[6.2.0]癸-9-基；二環(huán)[3.3.1]壬-9-基；2，3-二氫-1H-非那烯-1-基；2，3，3a，4，5，6-六氫-1H-非那烯-1-基；八氫-茚-2-基；1，2，3，4-四氫-萘-1-基；1，2，3，4-四氫-萘-2-基；萘-C1-6烷基-1-基；萘-C1-6烷基-2-基；苊-1-基和5-異丙基-2-甲基-二環(huán)[3.1.0]己-3-基；R2、R3為氫；羥基；C1-6烷基；＝O；或苯基；R4為氫；C1-6烷基；-(CH2)nCH(OH)CF3；-(CH2)nC3-6-環(huán)烷基；苯基；苯甲基；四氫呋喃-3-基；-(CH2)nOCH2C6H5；-(CH2)n嗎啉基；3-甲基-氧雜環(huán)丁烷-3-基-甲基；-(CH2)nCH2OH；-S(O)2-C1-6烷基；-C(O)-C1-6烷基；-C(O)CF3；-C(O)(CH2)nOCH3；-(CH2)nC(O)N(C1-6烷基)2；-S(O)2雜芳基和-C(O)雜芳基，該雜芳基為含有1-4個(gè)選自氧、硫和氮中的雜原子的芳香族5-6元環(huán)；-S(O)2苯基；-S(O)2N(C1-6烷基)2；-C(O)C3-6-環(huán)烷基；-C(O)O-苯基或-C(O)O-C1-6烷基；R5為氫；鹵素；C1-6烷基；三氟甲基或C1-6烷氧基；n為0-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的化合物及其可藥用酸加成鹽,∴其中取代基如說(shuō)明書中所描述。本發(fā)明化合物可用于治療與孤獨(dú)蛋白FQ(OFQ)受體有關(guān)的疾病，所述疾病包括精神病、神經(jīng)病和生理疾病，如焦慮和緊張疾病、憂郁癥、外傷、因阿耳茨海默氏疾病或其它癡呆引起的記憶喪失、認(rèn)知和學(xué)習(xí)障礙、癲癇和驚厥、急性和/或慢性疼痛疾病、上癮藥物戒斷癥狀、水平衡控制、Na+排泄、動(dòng)脈血壓疾病和代謝疾病如肥胖。 |
| 國(guó)際公布 |
