| 公開(公告)號 | CN1720236A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN200380105120.8 |
| 申請日期 | 2003.12.11 |
| 專利名稱 | 4-經(jīng)取代苯并咪唑和其作為胃液分泌抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D235/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D235/06(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;C07D235/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.13 EP 02027874.3;2003.9.20 EP 03021348.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾塔那法瑪公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 維多利亞·切薩;安德烈亞斯·帕爾默;克里斯托弗·布雷姆;格哈德·格林德勒;約爾格·森-比爾芬格;沃爾夫?qū)?亞歷山大·西蒙;斯特凡·波斯蒂爾斯;沃爾夫?qū)た死漳?維爾姆·波爾;彼得·簡·齊默爾曼 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-11 PCT/EP2003/014069 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式1化合物其中R1為氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、單-或二-1-4C-烷基胺基或1-4C-烷基羰氧基-1-4C-烷基，R2為氫、1-4C-烷基、芳基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基、單-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰基、羥基-1-4C-烷基、氟代-2-4C-烷基、芳基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羥基或1-4C-烷氧基，R3為氫、鹵素、氟代-1-4C-烷基、羧基、-CO-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、-CO-NR31R32基團(tuán)、SO2-NR31R32基團(tuán)或Het基團(tuán)，其中R31為氫、羥基、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-環(huán)烷基、胺基，且R32為氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31和R32連同它們共同鍵結(jié)的氮原子一起為吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-1-4C-烷基哌嗪基、嗎啉基、氮丙啶基或吖丁啶基，且Het為經(jīng)R33、R34及R35取代的雜環(huán)殘基，其選自由噁二唑基、二氫噁唑基、二氫咪唑基、噁唑基、咪唑基、異噁唑基、二氫異噁唑基、吡唑基及四唑基組成的群組，其中R33為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺�；�，R34為氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、鹵素、三氟甲基或羥基，R35為氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、鹵素、三氟甲基或羥基，X為O(氧)或NH，且Y具有含義-CH2-Ar其中Ar為經(jīng)R4、R5、R6及R7取代的單或二環(huán)芳族殘基，其選自由苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基及異喹啉基組成的群組，或者Y表示gp基團(tuán)其中Z具有含義-CHR8-或-CHR8-CHR9-其中，在Ar和/或gp基團(tuán)中R4為氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或磺�；琑5為氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧羰基、鹵素、三氟甲基或羥基，R6為氫、1-4C-烷基或鹵素，且R7為氫、1-4C-烷基或鹵素，R8為氫、1-7C-烷基、2-7C-烯基、羥基、1-4C-烷氧基、經(jīng)氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、鹵代-1-4C-烷氧基、胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基羰氧基，R9為氫、1-7C-烷基、2-7C-烯基、羥基、1-4C-烷氧基、經(jīng)氧取代的1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基、羥基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰氧基、鹵代-1-4C-烷氧基、胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基、1-4C-烷基羰基胺基、1-4C-烷氧羰基胺基、單-或二-1-4C-烷基胺基-1-4C-烷基羰氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧羰基胺基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基羰氧基，且其中芳基為苯基或經(jīng)一、二或三個相同或不同的取代基取代的苯基，所述取代基選自由1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧羰基、鹵素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羥基及氰基組成的群組，其限制條件是當(dāng)Y表示-CH2-Ar且R2表示氫、1-4C-烷基或3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基時，R3不具有氫或鹵素的含義，或其一鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式1的6-經(jīng)取代苯并咪唑，其中X為O(氧)或NH，且Y具有含義-CH2-Ar，其中Ar為單或二環(huán)芳族殘基；或者Y表示式(gp)的gp基團(tuán)，其中Z具有含義-CHR8-或-CHR8-CHR9-。所述化合物具有胃液分泌抑制特性和極好的胃腸保護(hù)作用特性。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/054984 英 |
