| 公開(公告)號 | CN1726197A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380105870.5 |
| 申請日期 | 2003.12.11 |
| 專利名稱 | 5-取代的-吡嗪或吡啶葡糖激酶激活劑 |
| 主分類號 | C07D241/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/26(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.12 US 60/432,806;2003.11.24 US 60/524,531 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳少清;W·L·科比特;K·R·屈爾亭;N-E·海恩斯;R·F·凱斯特;F·A·梅諾納;S·G·米施克;錢義民;R·薩拉布;N·R·斯科特;K·C·薩卡 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-11 PCT/EP2003/014055 |
| 進入國家日期 | 2005.06.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 按照式I的化合物或其藥用鹽其中R1是含有1-5個碳原子的低級烷基；R2是氫，鹵素，硝基，氰基，甲基，三氟甲基，羥基，或甲氧基；R3是含有4-6個碳的環(huán)烷基；Y獨立地選自分別形成吡啶或吡嗪環(huán)的CH和N；R4是吡啶或吡嗪環(huán)的5位上的取代基，其選自-C≡C-(CH2)p-R8；-(CH2)n-U-CH3；-ZCH2CH2-OR9；-(CH2)n-Q，其中Q是5-元飽和的、取代的通過環(huán)碳原子連接的雜環(huán)，所述雜環(huán)含有兩個選自氮、硫和氧的雜原子，并且在兩個環(huán)碳的每個上被氧代基團取代，且任選地在連接的環(huán)碳上被取代基取代，該取代基是甲基或氨基；-(CH2)n-V，其中V是未取代的或單取代的五或六元飽和或不飽和的通過環(huán)碳連接的雜環(huán)，所述雜環(huán)含有1-3個選自硫、氧或氮的雜原子；所述單取代的雜環(huán)是用選自氰基、鹵素、硝基、氨基、甲基、甲氧基和羥基的取代基單取代的雜環(huán)；或九或十元通過環(huán)碳原子連接的二環(huán)雜環(huán)，所述二環(huán)雜環(huán)含有一個選自氧、氮或硫的雜原子；或未取代的或單取代的通過環(huán)碳原子連接的六元芳環(huán)，所述單取代的芳環(huán)在除了所述連接的碳原子以外的環(huán)碳原子的位置上被取代基單取代，該取代基選自氰基，鹵素，硝基，氨基，甲基，甲氧基，和羥基；R5是氫或低級烷基；R6是低級烷基；R7是低級烷基，氰基，或-C(＝O)NH2；R8是羥基，甲氧基，或二甲胺；R9是氫或甲基；R10是低級烷基，氰基，或-NH2；R11是氫，低級烷基，或NHOH；m是0，1，2，或3；n是0或1；p是1或2；U是S，SO，或SO2；Z是O，S，或NH；----表示任選的鍵；*表示不對稱碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供按照式(I)的化合物，其中取代基命名在說明書中提供。還提供含有按照式(I)的化合物的藥物組合物，所述化合物是葡糖激酶激活劑，用于治療II型糖尿病。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052869 英 |
