| 公開(公告)號 | CN1732171A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(專利)號 | CN200380107732.0 |
| 申請日期 | 2003.10.28 |
| 專利名稱 | 吡啶并吡咯里嗪和吡啶并吲嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.10.30 US 60/422,443;2003.6.26 US 60/482,626 |
| 申請(專利權)人 | 麥克弗羅斯特(加拿大)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | Y·勒布蘭克;C·迪弗雷納;P·羅伊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-28 PCT/CA2003/001658 |
| 進入國家日期 | 2005.06.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 一種具有下式I的化合物及其藥學上可接受的鹽和水合物，其中：A選自任選被1-4個鹵原子、O(CH2)1-2和S(CH2)1-2取代的C1-3烷基；Ar為各自任選被1-4個獨立選自Rg的基團取代的芳基或雜芳基；Q選自：(1)COOH，(2)CONRaRb，(3)C(O)NHSO2Rc，(4)SO2NHRa，(5)SO3H，(6)PO3H2，和(7)四唑基；X1、X2、X3或X4之一為氮原子，其余的獨立選自CH和C-Rg；Y1選自-(CRdRe)a-X-(CRdRe)b-、亞苯基、C3-6環(huán)烷叉基和C3-6亞環(huán)烷基，其中a和b為0-1的整數(shù)，以使a和b的和等于0、1或2，X為化學鍵、O、S、NRa、C(O)、CH(ORa)、OC(O)、C(O)O、C(O)NRa、OC(O)NRa、NRaC(O)、CRd＝CRe或C≡C；Y2選自(CRdRe)m和CRd＝CRe；R1選自H、CN、ORa、S(O)nC1-6烷基和任選被1-6個獨立選自鹵素、ORa和S(O)nC1-6烷基的基團取代的C1-6烷基；R2選自H和任選被1-6個鹵素取代的C1-6烷基；或R1和R2一起表示氧代基；或R1和R2結合在一起形成3元環(huán)或4元環(huán)，該環(huán)含有0個或1個選自NRf、S、和O的雜原子并且任選被1個或2個選自F、CF3和CH3的基團取代；R3選自H和任選被1-6個獨立選自ORa和鹵素的基團取代的C1-6烷基；R3和Rb獨立選自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、Cy和CyC1-10烷基，其中所述烷基、烯基、炔基和Cy任選被1-6個獨立選自以下的取代基取代：鹵素、氨基、羧基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基、羥基、CF3、OC(O)C1-4烷基、OC(O)NRiRj和芳氧基；或者Ra和Rb與連接它們的原子一起形成含有0-2個獨立選自氧、硫和N-Rf等額外雜原子的4-7元雜環(huán)；Rc選自任選被1-6個鹵素、芳基和雜芳基取代的C1-6烷基，其中所述芳基和雜芳基任選被1-3個選自鹵素、OC1-6烷基、O-鹵代C1-6烷基、C1-6烷基和鹵代C1-6烷基的基團取代；Rd和Re獨立地為H、鹵素、芳基、雜芳基、C1-6烷基或鹵代C1-6烷基；Rf選自H、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、Cy、C(O)C1-6烷基、C(O)鹵代C1-6烷基和C(O)-Cy；Rg選自：(1)鹵素，(2)CN，(3)任選被1-8個獨立選自芳基、雜芳基、鹵素、NRaRb、C(O)Ra、C(ORa)RaRb、SRa和ORa的基團取代的C1-6烷基，其中芳基、雜芳基和烷基各自任選被1-6個獨立選自鹵素、CF3和COOH的基團取代，(4)任選被1-6個獨立選自鹵素和ORa的基團取代的C2-6烯基，(5)Cy，(6)C(O)Ra，(7)C(O)ORa，(8)CONRaRb，(9)OCONRaRb，(10)OC1-6烷基，其中烷基任選被1-6個選自鹵素、芳基、雜芳基、OH和OC(O)Ra的取代基取代，(11)O-Cy，(12)S(O)nC1-6烷基，其中烷基任選被1-6個選自鹵素、芳基、雜芳基、OH、和OC(O)Ra的取代基取代，(13)S(O)n-Cy，(14)-NRaS(O)nRb，(15)-NRaRb，(16)-NRaC(O)Rb，(17)-NRaC(O)ORb，(18)-NRaC(O)NRaRb，(19)S(O)nNRaRb，(20)NO2，(21)C5-8環(huán)烯基，其中Cy任選被1-8個獨立選自鹵素、C(O)Ra、ORa、C1-3烷基、芳基、雜芳基和CF3的基團取代；Ri和Rj獨立選自H、C1-10烷基、Cy和Cy-C1-10烷基；或Ri和Rj與連接它們的氮原子一起形成含有0-2個獨立選自O、S和N-Rf的額外雜原子的5-7元環(huán)；Cy選自雜環(huán)基、芳基和雜芳基；m為1、2或3；且n為0、1或2。 |
| 摘要 | 吡啶并吡咯里嗪和吡啶并吲嗪衍生物是前列腺素受體拮抗劑，它們適用于治療前列腺素介導的過敏性鼻炎、鼻充血和哮喘等疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039807 英 |
