7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法
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公開(公告)號
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CN1241928C
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN03146092.5
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申請日期
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2003.07.22
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專利名稱
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法
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主分類號
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C07D501/42(2006.01)I
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分類號
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C07D501/42(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馮勝昔;龜山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅
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地址
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510515廣東省廣州白云區(qū)同和
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海智信專利代理有限公司
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代理人
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黃麗娟;李 柏
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國省代碼
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廣東;44
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主權(quán)項
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一種結(jié)構(gòu)式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的晶體，其中X為碘或氯；其特征是，該晶體具有如下X-射線粉末衍射圖，該圖譜由λ＝1.5406埃的銅射線穿過單色儀絲濾器而獲得的：dI/I023.3-23.555-5811.65-11.8523-255.35-5.4535-384.62-4.6535-384.50-4.5566-694.28-4.3360-654.12-4.1856-593.90-3.9460-623.87-3.8970-733.80-3.8250-523.61-3.6325-283.51-3.5330-333.27-3.2920-222.81-2.831001.99-2.0058-601.62-1.6320-25其中d為晶面間距，I/I0為相對強度。
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摘要
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本發(fā)明涉及兩種穩(wěn)定的、高純度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法。兩種晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯均以相應(yīng)的X-射線衍射圖表征；這兩種晶體的制備方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯為起始原料，在有機溶劑存在下，與吡啶和/或碘化物反應(yīng)，反應(yīng)后采用不同的溶劑使晶體析出。這兩種晶體可長時間穩(wěn)定存在，不易分解，非常利于工業(yè)化生產(chǎn)；另外，制備方法易操作，成本低，安全性好。
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國際公布
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