| 公開(公告)號 | CN1735607A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380108239.0 |
| 申請日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 2,4,6-三取代的嘧啶作為磷脂酰肌醇(PI)3-激酶抑制劑及其在治療癌癥中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.21 US 60/428,473;2003.1.7 US 60/438,568;2003.11.19 US 60/523,081 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·努斯;S·佩奇;P·A·倫豪 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-21 PCT/US2003/037294 |
| 進入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物：或其立體異構(gòu)體，互變體，藥學上可接受的鹽，酯或其前藥，其中Y選自：(1)取代或未取代的C1-C6-烷基，(2)取代或未取代的C2-C6-烯基，(3)取代或未取代的C2-C6-炔基，(4)取代或未取代的芳基，(5)取代或未取代的雜環(huán)基，和(6)取代或未取代的雜芳基；X選自下列：(1)直接連接，(2)-N(R1x)-，(3)-(CH2)m-C(R2x，R3x)-N(R1x)-，(4)-O-，(5)-S-，(6)-SO-，(7)-SO2-，(8)-C(R2x，R3x)-，和(9)其中，R1x，R2x和R3X選自：(a)H，(b)取代或未取代的C1-C6-烷基，(c)取代或未取代的C2-C6-烯基，(d)取代或未取代的C2-C6-炔基，(e)取代或未取代的芳基，(f)取代或未取代的雜環(huán)基，(g)取代或未取代的雜芳基；和m是0，1，2，3或4；R1選自：(1)H，(2)取代或未取代的C1-C6-烷基，(3)-COOH，(4)鹵素，(5)-OR1t，和(6)-NHR1t，式中，R1t是H或C1-C6-烷基；R2選自：(1)取代或未取代的芳基，(2)取代或未取代的雜芳基，和(3)取代或未取代的雜環(huán)基；和W選自：(1)取代或未取代的C1-C6-烷基，(2)-N(R1w，R2w)和(3)其中，R1W和R2W選自：(a)H，(b)取代或未取代的C1-C6-烷基，(c)取代或未取代的芳基，(d)取代或未取代的雜環(huán)基，和(e)取代或未取代的雜芳基，其中，R1W和R2w都不是H；Z選自：(a)-O-，(b)-NR2-，(c)-S-，(d)-SO-，(e)-SO2-，和(f)-CH2-，其中，RZ是H或取代或未取代的烷基；R4w選自：(a)H，(b)取代或未取代的C1-C6-烷基，(c)-COOR5w，(d)-CONH2，(e)-OR5w，和(f)-NHR5w，其中，R5w是H或C1-C6-烷基；r是0，1或2；條件是，當X是0時，Y是取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜環(huán)基或取代或未取代的雜芳基；條件是，當W是嗎啉代，硫代嗎啉代，1-氧橋-硫代嗎啉代，1，1-二氧橋嗎啉代，哌嗪并(哌嗪o)或N-取代的哌嗪并，R2是嗎啉代，硫代嗎啉代，1-氧橋-硫代嗎啉代，1，1-二氧橋-硫代嗎啉代，哌嗪并或N’-[乙�；�(1-3個碳原子的烷�；�)]哌嗪并，X是NH時，則Y不是氫，1-3個碳原子的烷基，環(huán)己基，苯基，氯-苯基，羧基-苯基，甲氧甲�；�-苯基或吡啶基；條件是，當W是嗎啉代，硫代嗎啉代，1-氧橋-硫代嗎啉代，1，1-二氧橋嗎啉代，哌嗪并或N-取代的哌嗪并，R2是嗎啉代，硫代嗎啉代，1-氧橋-硫代嗎啉代，1，1-二氧橋-硫代嗎啉代，哌嗪并或N’-[乙酰基(1-3個碳原子的烷�；�)]哌嗪并，以及X是直接連接時，Y不是苯基，取代或未取代的C1-C6-烷基或1-氧橋硫代嗎啉代；和條件是，當R2是獨立地被選自下列的1-5個取代基取代的苯基：氫，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，鹵素，硝基，氨基，磺酰氨基或烷基磺�；被�，R1是氫，鹵代烷基，烷基或鹵素，X是NR1X時，Y是取代或未取代的雜芳基，或取代或未取代的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 提供具有結(jié)構(gòu)式I的化合物，該化合物的各種具有本文所述的價值。藥物制劑包含所述化合物或其醫(yī)學上可接受的鹽和藥學上可接受的運載體和其他藥物的組合。治療患者的方法包括給予有這種需要的患者本發(fā)明的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048365 英 |
