| 公開(公告)號 | CN1241909C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN01806632.1 |
| 申請日期 | 2001.03.08 |
| 專利名稱 | 用作IP拮抗劑的羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C271/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/22(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07C311/08(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.16 US 60/190,129;2000.11.10 US 60/247,129 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·L·庫諾伊爾;P·F·凱茲;L·E·小勞里;A·V·莫哈多夫;C·奧揚(yáng);D·M·亞蘇達(dá) |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-08 PCT/EP2001/002597 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下通式的化合物其中R1是苯基、鹵代苯基、二鹵代苯基、甲氧基苯基、羥基苯基、氰基苯基、(C1-C6)烷基取代的苯基、甲磺酰氨基苯基、乙酰氨基苯基、硝基苯基、苯甲酰氨基苯基、苯磺酰氨基苯基、苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基、吡啶基、噻吩基、吲哚基、喹啉基或嘧啶基；R2是苯基、鹵代苯基、苯并呋喃基、呋喃基、吲哚基、二氫苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、甲基-苯并咪唑基或喹啉基；R3是苯基、鹵代苯基、甲氧基苯基、苯磺酰氨基苯基、吲哚基、(C1-C6)烷基取代的吲哚基、2-甲基-1-氧代二氫異喹啉基、苯并咪唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基或吡嗪基；R4是-COOH；A在每次出現(xiàn)時彼此獨(dú)立地是單鍵、-O(CH2)p-、-S(CH2)p-、-NR′(CH2)p-、-(CH2)pO-、-O(CH2)pO-、-(CH2)pO(CH2)p-、-CO-、-CON-、-(CH2)p-、-HC＝CH-或-C≡C-；R′是氫或(C1-C6)烷基；B在每次出現(xiàn)時彼此獨(dú)立地是-(CH2)q-、-CH2OCH2-或-CH2N-；m、p和q在每次出現(xiàn)時彼此獨(dú)立地是1、2或3；n是0，和r在每次出現(xiàn)時彼此獨(dú)立地是0或1；或其單個的異構(gòu)體、可藥用鹽或溶劑化物；條件是排除3-芐氧基-2-(聯(lián)苯-4-基甲氧基羰基氨基)-丙酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通常作為IP受體拮抗劑且如式(I)所示的化合物，其中R1、R2和R3在每次出現(xiàn)時彼此獨(dú)立地是芳基或雜芳基，R4是-COOH或四唑基，A、B、m、n和r如說明書中所定義；或其單個的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物。本發(fā)明還涉及含有該類化合物的藥物組合物、其制備方法及其作為治療劑的用途。 |
| 國際公布 | 2001-09-20 WO2001/068591 英 |
