| 公開(公告)號 | CN1738803A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480002289.5 |
| 申請日期 | 2004.01.08 |
| 專利名稱 | 芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的制備方法 |
| 主分類號 | C07D221/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.15 US 60/440,266 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·E·小漢菲爾德;T·J·N·沃森 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-08 PCT/IB2004/000152 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備式I化合物的方法，包括用氫氣和具有式R3OH的醇在氫化催化劑和酸的存在下氫化式II化合物；其中R1和R2獨(dú)立的選自氫、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、鹵素、磺�；榛�、烷基氨基、酰胺、酯、芳基烷基、雜烷基和芳基烷氧基；或者R1和R2與它們所連接的碳原子一起形成單環(huán)或雙環(huán)；并且R3是C1-C6的烷基；和a.所述氫化催化劑包含約5％至約10％Pd/C催化劑；b.所述氫化催化劑與式II化合物的重量比為約1∶99至約10∶90；c.所述氫化催化劑包含約30重量％至約60重量％的水；d.所述腈基基團(tuán)被還原成相應(yīng)的氨基基團(tuán)；和e.所述酸與氨基基團(tuán)的等當(dāng)比例為約1∶1。 |
| 摘要 | 用于制備式I的芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺的方法，所述芳基稠合多環(huán)內(nèi)酰胺是在芳基稠合氮雜多環(huán)化合物的合成中的有用的中間體，所述化合物作為用于治療神經(jīng)病學(xué)障礙和心理學(xué)障礙的藥物。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063164 英 |
