| 公開(公告)號(hào) | CN1245390C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410017809.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.15 |
| 專利名稱 | 多取代尿嘧啶類化合物、制備方法及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳芬兒;何嚴(yán)萍 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 姚靜芳;王福新 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種多取代尿嘧啶類化合物，其具有如下結(jié)構(gòu)通式：其中：R1為H或C1-5的烷基；R2為C1-6的烷基，C1-6的烷氧基，-芳環(huán)-R3，芳環(huán)上的取代基R3為H、1-3個(gè)相同或不同的：C1-3的烷基、鹵素、C1-3的醚基、OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種S-DABO類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑2-(取代芳基、烷基或烷氧基羰基甲基硫)-5-烷基-6-(1-萘甲基)尿嘧啶類化合物及其合成方法與抗HIV病毒的應(yīng)用，該類化合物具有如下通式：∴其中：R1＝H、C1-5的烷基；R2＝C1-6的烷基，C1-6的烷氧基，芳環(huán)-R3，芳雜環(huán)-R3，C3-6環(huán)烷基-R3，芳環(huán)、芳雜環(huán)、C3-6環(huán)烷基上的取代基R3為H、1-3個(gè)相同或不同的：C1-3的烷基、鹵素、C1-3的醚基、OH。本發(fā)明以5-烷基-6-(1-萘甲基)硫尿嘧啶為反應(yīng)物，與α-鹵代酮或α-鹵代乙酸酯在K2CO3催化下獲得本發(fā)明產(chǎn)物。試驗(yàn)表明，該系列化合物具有顯著的抗HIV病毒活性，它們不僅可以較好抑制HIV-1病毒感染的MT-4細(xì)胞的復(fù)制，具有較低的細(xì)胞毒性，而且也能對(duì)HIV-2SOD病毒株產(chǎn)生抑制作用，且對(duì)HIV-1(IIIB)變異株病毒SO561945顯示出一定的抑制活性。 |
| 國際公布 |
