| 公開(公告)號(hào) | CN1245385C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01819469.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.11.21 |
| 專利名稱 | 吲哚和二氫吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.28 EP 00125955.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·艾克曼;J·埃比;H·德姆洛;O·莫蘭德;N·潘戴;T·韋勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-11-21 PCT/EP2001/013553 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.05.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物其中碳原子Ca與碳原子Cb之間的鍵＝＝＝＝是單鍵或雙鍵，U是O或孤電子對(duì)，V是a)O，L是低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基，b)-CH＝CH-或-C≡C-，L是低級(jí)亞烷基或單鍵，n是0至7，X是氫或者一或多個(gè)可選的鹵素和/或低級(jí)烷基取代基，A1是氫、低級(jí)鏈烯基，或可選被羥基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷硫基取代的低級(jí)烷基，A2是環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、雜環(huán)基，或可選被羥基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷硫基取代的低級(jí)烷基，A3和A4彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基，或者A1和A2或A1和A3彼此鍵合構(gòu)成一個(gè)環(huán)，-A1-A2-或-A1-A3-是低級(jí)亞烷基或低級(jí)亞烯基，可選地被R2取代，其中-A1-A2-或-A1-A3-的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可以可選地被NR3、S或O代替，A5和A6彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基，A7是具有兩或多個(gè)碳原子的烷基、鏈烯基、鏈二烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、芳基或芳基-低級(jí)烷基，R2是羥基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、N(R4，R5)、或可選被羥基取代的低級(jí)烷基，R1、R3、R4和R5彼此獨(dú)立地是氫或低級(jí)烷基，及其藥學(xué)上可接受的鹽和/或藥學(xué)上可接受的酯，另外以上部分基團(tuán)的具體含義如下，術(shù)語“烷基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——表示可選被取代的含1-20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈一價(jià)飽和脂族烴基，術(shù)語“低級(jí)烷基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——表示可選被取代的含1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈一價(jià)烷基，術(shù)語“環(huán)烷基”表示含3-10個(gè)碳原子的一價(jià)碳環(huán)基團(tuán)，術(shù)語“低級(jí)烷氧基”表示基團(tuán)R’-O-，其中R’是低級(jí)烷基，術(shù)語“低級(jí)烷硫基”表示基團(tuán)R’-S-，其中R’是低級(jí)烷基，術(shù)語“鏈烯基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——代表可選被取代的包含一條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基，術(shù)語“低級(jí)鏈烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基，術(shù)語“鏈二烯基”——單獨(dú)或與其他基團(tuán)結(jié)合——代表可選被取代的包含2條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基，術(shù)語“低級(jí)炔基”表示可選被取代的包含一條叁鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴殘基，術(shù)語“低級(jí)亞烷基”表示可選被取代的含1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)飽和脂族烴基，術(shù)語“亞烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多20個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)烴基，術(shù)語“低級(jí)亞烯基”表示可選被取代的包含一條烯鍵和至多7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)烴基，術(shù)語“芳基”表示苯基或萘基，其可選地被低級(jí)烷基、低級(jí)炔基、二氧代低級(jí)亞烷基、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(低級(jí)烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基單取代或多取代，術(shù)語“雜環(huán)基”表示可選被取代的5或6元芳族或非芳族單環(huán)雜環(huán)，它包含1、2或3個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，并可選地被低級(jí)烷基、低級(jí)炔基、二氧代低級(jí)亞烷基、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(低級(jí)烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基羰基、低級(jí)烷基碳酰氧基、芳基和/或芳氧基單取代或多取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中U、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、L、V、X、n和碳原子Ca與碳原子Cb之間的鍵＝＝＝＝＝是如說明書和權(quán)利要求書所定義的，及其藥學(xué)上可接受的鹽和/或藥學(xué)上可接受的酯。這些化合物可用于治療和/或預(yù)防與2，3-氧化角鯊烯-羊毛固醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病，例如高膽固醇血、高脂血、動(dòng)脈硬化、血管疾病、霉菌病、寄生物感染、膽石、腫瘤和/或過度增殖性障礙，和/或用于治療和/或預(yù)防葡萄糖耐量減低和糖尿病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-06 WO2002/044149 英 |
