| 公開(公告)號 | CN1751059A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004593.3 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的2-取代的雌-1,3,5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯 |
| 主分類號 | C07J41/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J41/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.19 DE 103 07 104.0 |
| 申請(專利權)人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 亞歷山大·希里施;奧拉夫·彼得斯;克里斯蒂安·格格;維爾科·雷根哈特;迪爾克·科澤蒙德;格哈德·西邁斯特;埃伯哈德·翁格爾;烏爾里希·博瑟 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001606 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的2-取代的雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯及其藥物可接受的鹽在制備藥物中的應用，其中R1和R2、R6和R7、R14和R15、R16和R17及R18具下列含義：R1代表氫原子、C1-C5-烷基或C1-C5-酰基，R2代表C1-C5烷氧基、C1-C5-烷基或-O-CnFmHo基團，其中n＝1、2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，如果R2為烷基，則R17可為C1-C5烷氧基，R6代表氫原子，R7代表氫原子、羥基、氨基、酰氨基，如果R6和R7不為氫原子，那么R17可為C1-C5烷氧基，或R6和R7一起組成氧、肟或O(C1-C5-烷基)-肟，R14和R15各自代表氫原子或一起組成亞甲基或額外的鍵，R16可代表氫原子、C1-C5烷基或氟，R17可代表氫原子、氟，或如果R16為氫原子，則R17可為CHXY基團，其中X代表氫原子、氟、具有1到4個碳原子的烷基，Y代表氫原子或氟，其中如果X為氟，則Y為氫原子或氟；如果X為羥基，則Y只能為氫原子；或X和Y一起組成氧，或如果R16為氟，則R17可為氫原子或氟，或R16和R17一起可組成基團＝CAB，其中A和B各自獨立地為氫原子、氟或C1-C5烷基，R18可為氫原子或甲基，如果R18為甲基，則R17為氨基磺酸酯SO3NHR1，其中在甾體骨架的B環(huán)和D環(huán)中，虛線也可以形成最多兩個雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的2-取代的雌-1，3，5(10)-三烯-3-基氨基磺酸酯以及其藥物學可接受的鹽在制備藥物中的應用，所述化合物具有抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074307 德 |
