| 公開(公告)號 | CN1266119C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200410032165.3 |
| 申請日期 | 2000.08.04 |
| 專利名稱 | 通過α-氯代環(huán)氧酯制備酸的方法 |
| 主分類號 | C07C255/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07C255/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00811344.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.6 US 60/147576 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·M·迪德里希;V·J·諾瓦克 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種富集順式的式(IA)化合物的方法：其中：R1是-(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、-(CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6、-(CR4R5)nO(CR4R5)mR6或-(CR4R5)rR6，其中烷基部分是未取代的或被一個或多個鹵原子取代；m是0-2；n是0-4；r是0-6；R4和R5獨立地選自H或C1-2烷基；R6是H、甲基、羥基、芳基、鹵代的芳基、芳氧基-C1-3烷基、鹵代的芳氧基-C1-3烷基、二氫茚基、茚基、C7-11多環(huán)烷基、四氫呋喃基、呋喃基、四氫吡喃基、吡喃基、四氫噻吩基、噻吩基、四氫噻喃基、噻喃基、C3-6環(huán)烷基或含有一個或兩個不飽和鍵的C4-6環(huán)烷基，其中環(huán)烷基或雜環(huán)基是未取代的或者被1-3個甲基、一個乙基或一個羥基取代；條件是：a)當(dāng)R6是羥基時，則m是2；或者b)當(dāng)R6是羥基時，則r是2-6；或者c)當(dāng)R6是2-四氫吡喃基、2-四氫噻喃基、2-四氫呋喃基或2-四氫噻吩基時，則m是1或2；或者d)當(dāng)R6是2-四氫吡喃基、2-四氫噻喃基、2-四氫呋喃基或2-四氫噻吩基時，則r是1-6；e)當(dāng)n是1，并且m是0時，則-(CR4R5)nO(CR4R5)mR6中的R6不是H；X是YR2；Y是O；X2是O；R2是-CH3或-CH2CH3，它選擇性地被一個或多個鹵原子取代；R和R*是H或C(O)E，其中R或R*中的一個總是H，而另一個總是C(O)E，其中E是OR14或SR14，R14為氫；W是鍵或C2-6鏈烯基或C2-6炔基；當(dāng)W是鍵時，R’是H、鹵素、C1-4烷基、CH2NHC(O)C(O)NH2、鹵代的C1-4烷基、CN、OR8、CH2OR8、NR8R10、CH2NR8R10、C(Z’)H、C(O)OR8或C(O)NR8R10；而當(dāng)W是C2-6鏈烯基或C2-6炔基時，則R’是COOR14、C(O)NR4R14或R7；R7是-(CR4R5)qR12或C1-6烷基，其中R12或C1-6烷基是未取代的或被一個或多個下列基團取代：未取代的或被1-3個氟原子取代的甲基或乙基、-F、-Br、-Cl、-NO2、-NR10R11、-C(O)R8、-CO2R8、-O(CH2)2-4OR8、-O(CH2)qR8、-CN、-C(O)NR10R11、-O(CH2)qC(O)NR10R11、-O(CH2)qC(O)R9、-NR10C(O)NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10C(O)OR9、-NR10C(O)R13、-C(NR10)NR10R11、-C(NCN)NR10R11、-C(NCN)SR9、-NR10C(NCN)SR9、-NR10C(NCN)NR10R11、-NR10S(O)2R9、-S(O)m’R9、-NR10C(O)C(O)NR10R11、-NR10C(O)C(O)R10或R13；q是0、1或2；R12是R13、C3-C7環(huán)烷基、未取代的或取代的芳基或選自下列基團的雜芳基：(2-、3-或4-吡啶基)、嘧啶基、吡唑基、(1-或2-咪唑基)、吡咯基、哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、呋喃基、(2-或3-噻吩基)、喹啉基、萘基和苯基；R8獨立地選自H或R9；R9是選擇性地被1-3個氟原子取代的C1-4烷基；R10是OR8或R11；R11是H或選擇性地被1-3個氟原子取代的C1-4烷基；或者當(dāng)R10和R1一起作為NR10R11時，它們可以與N原子一起形成一個由C或C和一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子構(gòu)成的5-7元環(huán)；R13是取代的或未取代的雜芳基，選自噁唑啉基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑啉基、噻唑啉基、異噁唑基、噁二唑基和噻二唑基，并且當(dāng)R13是取代的R12或R13時，環(huán)之間通過一個碳原子連接，而第二個R13環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個C1-2烷基取代，其中C1-2烷基是未取代的或在甲基上被1-3個氟原子取代；該方法包括：用一種烷氧化物堿處理式(IA)的C1-6烷基酯、硫代C1-6烷基酯或混合酸酐。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通過一種氯代環(huán)氧酯制備某些式(I)的酸的方法，這種酸可用作磷酰二酯酶4的抑制劑。 |
| 國際公布 |
