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糖皮質(zhì)激素受體調(diào)制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/羅伯特·L·道;劉康志;布拉德利·P·摩根;安德魯·G·斯威克
公開(公告)號(hào) CN1275917C  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00806949.2  
申請(qǐng)日期 2000.03.27  
專利名稱 糖皮質(zhì)激素受體調(diào)制劑  
主分類號(hào) C07C35/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07C35/42(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07C49/675(2006.01)I;C07C271/44(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.30 US 60/132,130  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅伯特·L·道;劉康志;布拉德利·P·摩根;安德魯·G·斯威克  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2000-03-27 PCT/IB2000/000366  
進(jìn)入國家日期 2001.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 賈靜環(huán);宋 莉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式II的化合物、其異構(gòu)體、或所述化合物或異構(gòu)體的藥學(xué)上可接受的鹽;其中R1是a)-H、b)-Z-CF3、c)-(C1-C6)烷基、d)-(C2-C6)烯基、e)-(C2-C6)炔基、f)-CHO、g)-CH=N-OR12、h)-Z-C(O)OR12、i)-Z-C(O)-NR12R13、j)-Z-C(O)-NR12-Z-het、k)-Z-NR12R13、l)-Z-NR12het、m)-Z-het、n)-Z-O-het、o)-Z-芳基′、p)-Z-O-芳基′、q)-CHOH-芳基′或r)-C(O)-芳基′,其中取代基o)至r)中的芳基′獨(dú)立地被0、1或2個(gè)下列基團(tuán)取代:-Z-OH、-Z-NR12R13、-Z-NR12-het、-C(O)NR12R13、-C(O)O(C1-C6)烷基、-C(O)OH、-C(O)-het、-NR12-C(O)-(C1-C6)烷基、-NR12-C(O)-(C2-C6)烯基、-NR12-C(O)-(C2-C6)炔基、-NR12-C(O)-Z-het、-CN、-Z-het、-O-(C1-C3)烷基-C(O)-NR12R13、-O-(C1-C3)烷基-C(O)O(C1-C6)烷基、-NR12-Z-C(O)O(C1-C6)烷基、-N(Z-C(O)O(C1-C6)烷基)2、-NR12-Z-C(O)-NR12R13、-Z-NR12-SO2-R13、-NR12-SO2-het、-C(O)H、-Z-NR12-Z-O(C1-C6)烷基、-Z-NR12-Z-NR12R13、-Z-NR12-(C3-C6)環(huán)烷基、-Z-N(Z-O(C1-C6)烷基)2、-SO2R12、-SOR12、-SR12、-SO2NR12R13、-O-C(O)-(C1-C4)烷基、-O-SO2-(C1-C4)烷基、-鹵素或-CF3;每次出現(xiàn)的Z獨(dú)立地是a)-(C0-C6)烷基、b)-(C2-C6)烯基或c)-(C2-C6)炔基;R2是a)-OH;R3是a)-(C1-C6)烷基,被0或1個(gè)下列基團(tuán)取代:-CF3、-CN、-(C3-C6)環(huán)烷基、-苯基或-N3,b)-C≡C-,被1個(gè)下列基團(tuán)取代:-(C1-C5)烷基、-Cl、-CF3、-(C3-C6)環(huán)烷基、-苯基或-芐基,c)-CH2OH,d)-CH2O(C1-C5)烷基,其中1個(gè)碳原子可以任選地被1個(gè)氧原子代替,e)-CH2O(C2-C5)烯基,f)-CH2O(C2-C5)炔基,其中1個(gè)碳原子可以任選地被1個(gè)氧原子代替,g)-CH2ORy,h)-CN或i)-CF3;Ry是a)-(C1-C3)烷基-CF3、b)-(C3-C6)環(huán)烷基、c)-苯基或d)-芐基;R10是a)-(C1-C10)烷基,被0至3個(gè)獨(dú)立地選自-鹵素、-OH和-N3的取代基取代,b)-(C2-C10)烯基,被0至3個(gè)獨(dú)立地選自-鹵素、-OH和-N3的取代基取代,c)-(C2-C10)炔基,被0至3個(gè)獨(dú)立地選自-鹵素、-OH和-N3的取代基取代,d)-鹵素、e)-Z-CN、f)-OH、g)-Z-het、h)-Z-NR12R13、i)-Z-C(O)-het、j)-Z-C(O)-(C1-C6)烷基、k)-Z-C(O)-NR12R13、l)-Z-C(O)-NR12-Z-CN、m)-Z-C(O)-NR12-Z-het、n)-Z-C(O)-NR12-Z-芳基、o)-Z-C(O)-NR12-Z-NR12R13、p)-Z-C(O)-NR12-Z-O(C1-C6)烷基、q)-(C0-C6)烷基-C(O)OH、r)-Z-C(O)O(C1-C6)烷基、s)-Z-O-(C0-C6)烷基-het、t)-Z-O-(C0-C6)烷基-芳基、u)被0至2個(gè)Rx取代的-Z-O-(C1-C6)烷基、v)-Z-O-(C1-C6)烷基-CH(O)、w)-Z-O-(C1-C6)烷基-NR12-het、x)-Z-O-Z-het-Z-het、y)-Z-O-Z-het-Z-NR12R13、z)-Z-O-Z-het-C(O)-het、a1)-Z-O-Z-C(O)-het、b1)-Z-O-Z-C(O)-het-het、c1)-Z-O-Z-C(O)-(C1-C6)烷基、d1)-Z-O-Z-C(S)-NR12R13、e1)-Z-O-Z-C(O)-NR12R13、f1)-Z-O-Z-(C1-C3)烷基-C(O)-NR12R13、g1)-Z-O-Z-C(O)-O(C1-C6)烷基、h1)-Z-O-Z-C(O)-OH、i1)-Z-O-Z-C(O)-NR12-O(C1-C6)烷基、j1)-Z-O-Z-C(O)-NR12-OH、k1)-Z-O-Z-C(O)-NR12-Z-NR12R13、l1)-Z-O-Z-C(O)-NR12-Z-het、m1)-Z-O-Z-C(O)-NR12-SO2-(C1-C6)烷基、n1)-Z-O-Z-C(=NR12)(NR12R13)、o1)-Z-O-Z-C(=NOR12)(NR12R13)、p1)-Z-NR12-C(O)-O-Z-NR12R13、q1)-Z-S-C(O)-NR12R13、r1)-Z-O-SO2-(C1-C6)烷基、s1)-Z-O-SO2-芳基、t1)-Z-O-SO2-NR12R13、u1)-Z-O-SO2-CF3、v1)-Z-NR12C(O)OR13或w1)-Z-NR12C(O)R13;每次出現(xiàn)的R12和R13獨(dú)立地是a)-H,b)-(C1-C6)烷基,其中除連接碳原子以外的1或2個(gè)碳原子可以任選地被1或2個(gè)獨(dú)立地選自S、O和N的雜原子代替,并且其中每個(gè)碳原子被0至6個(gè)鹵素取代,c)被0至6個(gè)鹵素取代的-(C2-C6)烯基,或d)-(C1-C6)炔基,其中除連接碳原子以外的1個(gè)碳原子可以任選地被1個(gè)氧原子代替,并且其中每個(gè)碳原子被0至6個(gè)鹵素取代;或者R12和R13與N一起構(gòu)成het;芳基是a)被0至3個(gè)Rx取代的苯基、b)被0至3個(gè)Rx取代的萘基或c)被0至3個(gè)Rx取代的聯(lián)苯;het是含有一(1)至三(3)個(gè)雜原子的5-、6-或7-元飽和、部分飽和或不飽和環(huán),雜原子獨(dú)立地選自由氮、氧和硫組成的組;并且包括任意的二環(huán)基團(tuán),其中任意上述雜環(huán)是與苯環(huán)或另一個(gè)雜環(huán)稠合的;氮可以是被氧化的狀態(tài),得到N-氧化物的形式;并且被0至3個(gè)Rx取代;每次出現(xiàn)的Rx獨(dú)立地是a)-鹵素、b)-OH、c)-(C1-C6)烷基、d)-(C2-C6)烯基、e)-(C2-C6)炔基、f)-O(C1-C6)烷基、g)-O(C2-C6)烯基、h)-O(C2-C6)炔基、i)-(C0-C6)烷基-NR12R13、j)-C-(O)-NR12R13、k)-Z-SO2R12、l)-Z-SOR12、m)-Z-SR12、n)-NR12-SO2R13、o)-NR12-C(O)-R13、p)-NR12-OR13、q)-SO2-NR12R13、r)-CN、s)-CF3、t)-C(O)(C1-C6)烷基、u)=O、v)-Z-SO2-苯基或w)-Z-SO2-het′;芳基′是苯基、萘基或聯(lián)苯;het′是含有一(1)至三(3)個(gè)雜原子的5-、6-或7-元飽和、部分飽和或不飽和環(huán),雜原子獨(dú)立地選自由氮、氧和硫組成的組;包括任意的二環(huán)基團(tuán),其中任意上述雜環(huán)是與苯環(huán)或另一個(gè)雜環(huán)稠合的。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的非甾族化合物,它們是甾族受體、具體為糖皮質(zhì)激素受體的選擇性調(diào)制劑(即激動(dòng)劑和拮抗劑)。本發(fā)明也提供含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物的方法,以治療需要糖皮質(zhì)激素受體激動(dòng)劑和/或拮抗劑療法的動(dòng)物。糖皮質(zhì)激素受體調(diào)制劑可用于治療諸如肥胖、糖尿病、炎癥和其他下述疾病。本發(fā)明還提供用于制備這些化合物的中間體和方法。  
國際公布 2000-11-09 WO2000/066522 英  
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