| 公開(公告)號(hào) | CN1294131C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02805247.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.18 |
| 專利名稱 | 新嘧啶化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/1 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.20 SE 0100569-3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·貝里;S·赫爾貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-02-18 PCT/SE2002/000271 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式I的結(jié)構(gòu)的游離堿或其可藥用鹽形式的化合物其中：X是C0-6烷基-U-C0-6烷基、(C2-6鏈烯基)0-1-U-(C2-6鏈烯基)0-1、(C2-6炔基)0-1-U-(C2-6炔基)0-1，其中任何其中一個(gè)CH2基團(tuán)可未被取代或被一個(gè)CO基團(tuán)所取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基可以未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代并且各碳可以被N、O、或S所替代并且其中所說的氮可未被取代或被Q所取代，U是CO或C(OR5)R6；環(huán)A是咪唑并[1，2a]吡啶-3-基或吡唑并[2，3a]吡啶-3-基；環(huán)B是一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子并且其中至少有一個(gè)原子選自氮的5-或6-員雜芳環(huán)；環(huán)C是一個(gè)苯環(huán)或一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)；環(huán)D是一個(gè)苯環(huán)或一個(gè)包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)并且所說的苯環(huán)或5-或6-員雜芳環(huán)可不進(jìn)行稠合或與一個(gè)5-或6-員飽和、部分飽和或不飽和的包含或不包含選自C、N、O和S的原子的環(huán)進(jìn)行稠合并且其中如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可以未被取代或被一種基團(tuán)Q所取代；R1是氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NH2、NHOH、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、CONH2、SH、SC1-3烷基、SO2NH2、SONH2、C1-3烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、O(CO)C1-3烷基、NHC1-3烷基，N(C1-2烷基)2、NH(CO)C1-3烷基、CONHC1-3烷基、CON(C1-3烷基)2、SOC1-3烷基、SO2C1-3烷基、SO2NH(C1-3烷基)、SO2N(C1-3烷基)2、SONHC1-3烷基或SON(C1-3烷基)2，其中任何C1-2烷基、C1-3烷基、C2-3鏈烯基或C2-3炔基可未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)J所取代；n是1、2或3，其中上述R1的定義可以相同或不同；R2、R3和R4連在環(huán)碳上并且分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR7、OC1-6烷基OR7、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、C0-6烷基NR7R8、OC1-6烷基NR7R8、OC1-6烷基OC1-6烷基NR7R8、NHOH、NR7OR8、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、C0-6烷基CO2R7、OC1-6烷基CO2R7、C0-6烷基CONR7R8、OC2-6烷基CONR7R8、C0-6烷基NR7(CO)R7、O(CO)NR7R8、NR9(CO)OR7、NR7(CO)NR7R8、O(CO)OR7、O(CO)R7C0-6烷基COR7、OC1-6烷基COR7、NR7(CO)(CO)R7、NR7(CO)(CO)NR7R8、SR7、C0-6烷基(SO2)NR7R8、OC1-6烷基NR7(SO2)R8、OC1-6烷基(SO2)NR7R8、C0-6烷基(SO)NR7R8、OC1-6烷基(SO)NR7R8、SO3R7、C0-6烷基NR7(SO2)NR7R8、C0-6烷基NR7(SO)R8、C0-6烷基SO2R7、C0-6烷基SOR7、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜環(huán)基，其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基雜環(huán)可未被取代或在任何碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代；并且其中如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；m、p和q是1、2、3、4或5；其中上述的R2、R3和R4的定義可相同或不同；R5是氫、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、(CO)C1-6烷基或C1-6烷基NR7R8；R6是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或三氟甲基；R7和R8分別獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基雜環(huán)基；其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、芳香基或雜環(huán)基可未被取代或在碳上被一個(gè)或多個(gè)G所取代并且其中R7和R8可以一起形成一種包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基，其中如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；G和J分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、CHO、OR9、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基，氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NR9R10、CO 2R9、CONR9R10、NR9(CO)R9、O(CO)R9、COR9、SR9、(SO2)NR9R10、(SO)NR9R10、SO3R9、SO2R9、SOR9；R9和R10分別獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基并且其中R9和R10可以一起形成一種包含選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基，其中如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被基團(tuán)Q所取代；Q選自C1-4烷基、COC1-4烷基、SO2C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、CONH2、CONC1-4烷基、CON(C1-4烷基)2、芐基和芐氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物、其制備方法、包含所說治療活性化合物的藥物制劑和所說活性化合物在治療中的應(yīng)用、以及在制備所說活性化合物中所用的中間體。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/065979 英 |
