| 公開(公告)號(hào) | CN1300116C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02808290.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.15 |
| 專利名稱 | 1H-吲唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.16 JP 116521/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 生沼齊;大井紀(jì)人;佐藤信明;副島太啟;瀨下秀則;寺內(nèi)太朗;土幸隆司;光村直洋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-04-15 PCT/JP2002/003735 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.10.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式代表的化合物或它們的藥用鹽，其中R1是可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基或可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)；R2、R4和R5分別獨(dú)立代表氫原子、鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C7酰基、-CO-NR2aR2b、-NR2bCO-R2a或-NR2aR2b，其中R2a和R2b分別獨(dú)立代表氫原子或可被取代的C1-C6烷基，而且其中R2、R4、R5中至少有一個(gè)不是氫原子；L是單鍵、可被取代的C1-C6亞烷基、可被取代的C2-C6鏈亞烯基、可被取代的C2-C6亞炔基；X是-CO-NR8-V2-、-NR8-CO-V2-或-NR8-SO2-V2-代表的基團(tuán)，其中R8代表氫原子、鹵原子、羥基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6鏈烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C6鏈烯基氧基、可被取代的C1-C6烷硫基、可被取代的C2-C6鏈烯基硫基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烯基、可被取代的5到14元非芳香族雜環(huán)基團(tuán)、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基或可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)；V2是單鍵或可被取代的C1-C6亞烷基；和Y是氫原子、鹵原子、硝基、羥基、氰基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6鏈烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C3-C8環(huán)烷基、可被取代的C3-C8環(huán)烯基、可被取代的5到14元非芳香族雜環(huán)基團(tuán)、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基、可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)、氨基或-W-R15，其中W是-CO-或-SO2-；R15是可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C6-C14芳環(huán)烴基、可被取代的5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)或氨基；可被取代的基團(tuán)是被選自下組的1-3個(gè)基團(tuán)取代的基團(tuán)：(a-1)鹵原子，(a-2)羥基，(a-3)腈基，(a-4)C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基，每一個(gè)都可被1到3個(gè)鹵原子或羥基取代，(a-5)C6-C10芳環(huán)烴基，(a-6)5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)，(a-7)5到14元非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(a-8)羧基，(a-9)三氟甲基，(a-10)C1-C6烷基氨甲酰基，(a-11)C1-C6烷氧基羰基，(a-12)C2-C7�；�(a-13)C1-C6烷基羰氧基，(a-14)C1-C6烷基磺�；�(a-15)C1-C6烷基亞磺�；�，(a-16)C1-C6烷硫基，(a-17)硝基，(a-18)甲�；�，(a-19)下式代表的基團(tuán)：其中R10a和R11a分別獨(dú)立代表氫原子或C1-C6烷基；和(a-20)下式代表的基團(tuán)：其中R10a和R11a分別獨(dú)立代表氫原子或C1-C6烷基；和(a-21)下式代表的基團(tuán)：其中R10a和R11a分別獨(dú)立代表氫原子或C1-C6烷基；5到14元非芳香族雜環(huán)基團(tuán)指含有5到14個(gè)原子、包含一個(gè)或多個(gè)構(gòu)成環(huán)的雜原子、可以包含1到3個(gè)羰基的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)非芳香族雜環(huán)基團(tuán)；5到14元芳香雜環(huán)基團(tuán)是指包含1個(gè)或更多個(gè)選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)的5到14元芳香雜環(huán)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種具有優(yōu)良JNK抑制作用的新1H-吲唑化合物。更具體而言，本發(fā)明提供下式代表的化合物、它們的鹽或水合物。其中R1是C6-C14芳環(huán)烴基等；R2、R4和R5分別獨(dú)立代表氫原子、鹵原子、羥基、氰基等；L是單鍵、或C1-C6亞烷基等；X是單鍵、或-CO-NH-或-NH-CO-代表的基團(tuán)等；Y是C3-C8環(huán)烷基、C6-C14芳環(huán)烴基或5到14元芳香族雜環(huán)基團(tuán)等。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-10-24 WO2002/083648 日 |
