公開(公告)號 | CN1303077C |
公開(公告)日 | 2007.03.07 |
申請(專利)號 | CN200410021751.8 |
申請日期 | 2004.01.16 |
專利名稱 | 合成紫杉烷的制備工藝 |
主分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 桂林暉昂生化藥業(yè)有限責任公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 唐丁寧;李 健 |
地址 | 541004廣西壯族自治區(qū)桂林市高新區(qū)毅豐南路8號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 桂林市華杰專利事務所有限責任公司 |
代理人 | 謝朗光 |
國省代碼 | 廣西;45 |
主權(quán)項 | 合成紫杉烷的制備工藝,以含C(7)-OH、C(10)-OH和C(13)側(cè)鏈上的C(2’)-OH的紫杉烷為原料,包含以下步驟:①.將原料溶解于四氫呋喃;②.加入稀土元素化合物保護C(7)-OH;③.加入酰化劑進行;磻;④.酰化反應完成后,加入飽和碳酸氫鈉水溶液中和;⑤.用與四氫呋喃不相混溶的有機溶劑進行萃;⑥.去除萃取相的有機溶劑,得到2’,10-雙;仙纪;⑦.將⑥之產(chǎn)物溶解于惰性溶劑;⑧.用溶于⑦所選惰性溶劑的弱堿溶液選擇性水解C(2’)-上的;,同時脫去C(7)-OH的保護劑;⑨.加入鹽酸中和;⑩.用三氯甲烷進行萃;.去除萃取相的三氯甲烷,得到10-;プ仙纪。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及合成紫杉烷的制備工藝,它利用稀土元素化合物對7-OH進行保護,反應簡單,結(jié)合牢固可靠,在其后的過程中既不產(chǎn)生7-位;铮彩沟悯;蟮漠a(chǎn)物在2′-酯基的水解變得容易控制。在合成紫杉烷的制備工藝中,本發(fā)明使用四氫呋喃作;磻慕橘|(zhì),不但能取得吡啶同樣的效果,而且還避免了臭味,解決了對生產(chǎn)現(xiàn)場要求極高的難題。本發(fā)明既可用于以天然紫杉烷為前體的半合成紫杉烷的制備,也可用于全合成紫杉烷的制備。 |
國際公布 |