| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1305856C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510051779.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.18 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 合成伊伐布雷定及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽的新方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 FR 0403830 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J-M·勒爾斯蒂夫;J-P·勒庫(kù)夫;J-C·蘇維;D·布里戈;S·霍瓦特;M-N·奧古斯特;G·達(dá)米安 |
| 地址 | 法國(guó)庫(kù)伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成式(I)伊伐布雷定、其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽或其水合物的方法，所述式(I)如下：其特征在于使式(V)化合物：其中R1和R2相同或不同，分別代表直鏈或支鏈(C1-C8)烷氧基，或與它們所連接的碳原子一起形成1，3-二氧六環(huán)、1，3-二氧戊環(huán)或1，3-二氧庚環(huán)，經(jīng)催化氫化反應(yīng)得到式(VI)化合物：其中R1和R2如上定義，該化合物在氫和催化劑的存在下，與式(VII)化合物反應(yīng)，其中HX代表藥學(xué)上可接受的酸，在過(guò)濾除去催化劑并分離后，直接得到伊伐布雷定與酸HX的加成鹽，當(dāng)需要得到游離的伊伐布雷定時(shí)，任選使該化合物經(jīng)歷堿的作用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及合成式(Ⅰ)的伊伐布雷定及其與藥學(xué)上可接受的酸的加成鹽、其水合物的方法。本發(fā)明還涉及α晶形的伊伐布雷定鹽酸鹽和藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
