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氨基磺酸苯基酯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 帝國臟器制藥株式會社/小泉直之;岡田亮;巖下茂樹;竹川惠弘;中川隆義;高橋洋夫;藤井智仁
公開(公告)號 CN1308297C  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(專利)號 CN00810039.X  
申請日期 2000.07.04  
專利名稱 氨基磺酸苯基酯衍生物  
主分類號 C07C307/02(2006.01)I  
分類號 C07C307/02(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.7.6 JP 191632/99  
申請(專利權(quán))人 帝國臟器制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 小泉直之;岡田亮;巖下茂樹;竹川惠弘;中川隆義;高橋洋夫;藤井智仁  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2000-07-04 PCT/JP2000/004427  
進入國家日期 2002.01.07  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;楊麗琴  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其鹽,式中,R1及R2表示氫原子,R3表示氫原子、鹵素原子、C1-C6烷基、-OSO2N R1R2、C1-C6烷酰氨基、硝基或氰基,A表示用從鹵素原子、C1-C6烷基、鹵素取代C1-C6烷基、氰基取代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰氧基、甲磺酰氧基、氨磺酰氧基、N,N-二甲基氨磺酰氧基、氨基、C1-C6烷酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基氨基、硝基、氰基、羧基和C1-C6烷氧基羰基中選出的1或2個取代基取代的苯基,或萘基。  
摘要 式中,R1及R2分別獨立地表示氫原子或低基烷基,R3表示氫原子、鹵素原子、低級烷基、-OSO2NR1R2、低級烷酰氨基、硝基或氰基,A表示取代或未取代的苯基、式-X-NR4R5的基團等,通式(I)所示的氨基磺酸苯基酯衍生物或其鹽具有優(yōu)良的類固醇硫酸酯酶抑制作用,并可有效地預(yù)防或處置與雌激素等類固醇類有關(guān)的疾病,例如乳腺癌、宮頸癌、子宮內(nèi)膜增生癥、不孕癥、子宮內(nèi)膜異位、子宮腺肌瘤、自身免疫疾病、癡呆癥或阿爾茨海默氏病等。  
國際公布 2001-01-11 WO2001/002349 日  
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