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手性1,4-二胺及其鉑(Ⅱ)配合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 南京大學(xué)/茍少華;崔凱;諸海濱;黃偉
公開(公告)號(hào) CN1312115C  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號(hào) CN200410041749.7  
申請日期 2004.08.20  
專利名稱 手性1,4-二胺及其鉑(Ⅱ)配合物  
主分類號(hào) C07C217/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07C217/42(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南京大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 茍少華;崔 凱;諸海濱;黃 偉  
地址 210093江蘇省南京市鼓樓區(qū)漢口路22號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一類鉑(II)配位化合物,其立體異構(gòu)體,其特征在于該類化合物由式(1)和式(2)表示:其中式(1)和式(2)中的手性1,4-二胺是旋光異構(gòu)體(2R)-2-烷氧基-1,4-丁二胺或其對(duì)映異構(gòu)體(2S)-2-烷氧基-1,4-丁二胺,其中R基團(tuán)為C1-5的烷基;式(1)中的L基團(tuán)為氯離子或氯乙酸根或乙醇酸根,式(2)中的R’基團(tuán)為草酸根、丙二酸根、1,1-環(huán)丁二酸根或螯合乙醇酸根。  
摘要 本發(fā)明公開了一類手性1,4-二胺化合物和以這類手性1,4-二胺為配體的具有有效體外抗腫瘤活性的鉑(II)配位化合物,其特征在于應(yīng)用手性1,4-二胺制備的鉑胺配陽離子與多種配陰離子反應(yīng)形成的鉑(II)配位化合物,披露了手性1,4-二胺及其鉑(II)配合物的制備方法和典型鉑(II)配合物對(duì)人體結(jié)腸癌細(xì)胞和肺癌細(xì)胞的體外抑制作用。  
國際公布  
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