公開(公告)號
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CN1318420C
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN03806463.4
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申請日期
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2003.03.24
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專利名稱
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二吡啶并二氮雜酮類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
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主分類號
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C07D471/14(2006.01)I
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分類號
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C07D471/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.27 US 60/367,971
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申請(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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杰弗里·奧米拉;布魯諾·西莫尼厄;克里斯琴·約基姆;羅伯特·德齊爾;威廉·W·奧吉爾維
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請
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2003-03-24 PCT/CA2003/000418
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進入國家日期
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2004.09.20
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種式I化合物:其中,R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4為H或CH3;R5為H或CH3,條件是R4及R5不相同;R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不同時為H;及R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a定義同上;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a定義同上,或其鹽。
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摘要
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本發(fā)明公開了可用作HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的式I化合物或其鹽或前藥,其中R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4為H或CH3;R5為H或CH3;R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不都為H;及R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a如文中定義;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a的定義同上。
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國際公布
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2003-10-02 WO2003/080612 英
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