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作為哮喘治療中的CCR-3受體拮抗劑的哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/黛西·喬·杜波依斯;丹尼斯·約翰·凱爾泰斯;埃瑞克·布萊恩·肖格倫;戴維·伯納德·史密斯;王北漢
公開(公告)號(hào) CN1321115C  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02823969.5  
申請(qǐng)日期 2002.11.25  
專利名稱 作為哮喘治療中的CCR-3受體拮抗劑的哌嗪衍生物  
主分類號(hào) C07D333/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D333/22(2006.01)I;C07D295/02(2006.01)I;C07D307/22(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.30 US 60/334,655  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 黛西·喬·杜波依斯;丹尼斯·約翰·凱爾泰斯;埃瑞克·布萊恩·肖格倫;戴維·伯納德·史密斯;王北漢  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-11-25 PCT/EP2002/013217  
進(jìn)入國家日期 2004.05.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物、各立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或其藥物上可接受的鹽:其中:R1是(C1-C2)亞烷基;R2是被1個(gè)或2個(gè)取代基取代的苯環(huán),所述的取代基選自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代(C1-C6)烷基、鹵素、氰基或硝基;R3是氫或C1-C6烷基;環(huán)A是苯基;L是-C(=O)-、-C(=S)-、-SO2-、-C(=O)N(Ra)-、-C(=S)N(Ra)-;其中Ra是氫或C1-C6烷基;X不存在或?yàn)镃1-C6亞烷基;R4是3,4-二氯苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-甲磺;交、3-甲磺酰基苯基、4-甲氧基萘-2-基、5-(3,4-二甲氧基苯基)嘧啶-2-基、苯基、3-氟苯基、4-乙基苯基、3-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、3-氨基甲;交4-氨基甲;交4-乙;交4-硝基苯基、2-甲基苯基、2-氯-4-氟苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、4-溴苯基、4-氯-3-硝基苯基、2-硝基苯基、2-硝基-4-三氟甲基苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-甲基苯基、2-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-溴苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3,5-雙-三氟甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-乙氧基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、3-硝基苯基、3,5-二甲氧基苯基、4-碘苯基、4-異丙基苯基、3-甲氧羰基苯基、3-乙酰基苯基、2-甲基苯基、吲哚-2-基、5-甲氧基吲哚-2-基、5-氯-吲哚-2-基、2-甲氧羰基苯基、3,5-二氯苯基、1-萘基、3-氯-2-甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2-噻吩基、3-乙氧基苯基、3-異喹啉基、2-甲基喹啉-6-基、3-甲氨基苯基、3-喹啉基、2-喹啉基、5-羥基萘-2-基、8-羥基喹啉-2-基、5,7-二甲基-[1,8]二氮雜萘-2-基、6-喹啉基、3-(乙酰氨基)苯基或2,3,4-三甲氧基苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的哌嗪衍生物,其中R1-R4、A、L和X如本說明書中所定義。這些化合物用作CCR-3受體拮抗劑且由此可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病,諸如哮喘。  
國際公布 2003-06-05 WO2003/045393 英  
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