| 公開(公告)號 | CN1324014C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN03816342.X |
| 申請日期 | 2003.05.14 |
| 專利名稱 | 用作PDE4抑制劑的噠嗪-3(2H)-酮衍生物、制備方法以及其組合物和用途 |
| 主分類號 | C07D237/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.16 ES P200201111 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·達爾皮亞茲;M·P·喬瓦諾尼;C·韋爾杰利;N·阿吉拉伊斯基耶多 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-14 PCT/EP2003/005056 |
| 進入國家日期 | 2005.01.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，其中R1代表：-未取代的直鏈或支鏈C1-C4烷基；-或者下式的基團：-(CH2)n-R6其中n為0或1，R6為環(huán)丙基、苯基或吡啶基；R2為氫原子、未取代的直鏈C1-C4烷基或苯環(huán)，該苯環(huán)任選被1-2個選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C7�；�、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基的取代基取代；R3和R5各自獨立代表單環(huán)或雙環(huán)C6-C10芳基，其任選被一個或多個選自以下的取代基取代：-鹵素原子；-C1-C6烷基和C1-C6亞烷基，其任選被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素原子和苯基、羥基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷硫基、氧代、氨基、單-或雙-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7�；被�、羥基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲酰基或單-或雙-(C1-C6烷基)氨基甲�；�；-以及苯基、羥基、C1-C6亞烷二氧基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺�；被�、單-或雙-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7�；被⑾趸�、C2-C7�；⒘u基羰基、(C1-C6烷氧基)羰基、氨基甲�；�、單-或雙-(C1-C6烷基)氨基甲�；�、脲基、N′-(C1-C6烷基)脲基、N′，N′-二(C1-C6烷基)脲基、C1-C6烷基氨磺酰基、氨基磺�；�-或雙-(C1-C6烷基)氨基磺�；⑶杌�、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R4為選自氫、甲氧基、未取代直鏈或支鏈C1-C6烷基和苯基的取代基；前提條件是當(dāng)R2為H且R3和R5為未取代的苯基時，R1不為甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型噠嗪-3(2H)-酮衍生物；以及它們的制備方法、包含它們的藥用組合物以及它們作為磷酸二酯酶4抑制劑的醫(yī)療用途。 |
| 國際公布 | 2003-11-27 WO2003/097613 英 |
