| 公開(公告)號 | CN1332952C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN03817501.0 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 4-取代的咪唑-2-硫酮、4-取代的咪唑-2-酮及相關(guān)化合物和它們的用途 |
| 主分類號 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/84(2006.01)I;C07D233/70(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/08(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.21 US 10/153,328 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 周健雄;T·海德爾堡;D·吉爾;M·加斯特;L·A·惠勒;P·X·阮;D·G·戈梅斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-16 PCT/US2003/015441 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，結(jié)構(gòu)式如下其中環(huán)內(nèi)的變量Y是可選的，并代表選自O(shè)和S的雜原子，但條件是S原子須為二價；k是值為0或1的整數(shù)；n是值為0、1或2的整數(shù)；p是值為0、1或2的整數(shù)；X是O或S；虛線代表一個鍵，或在環(huán)上僅有一個雙鍵并且兩條相鄰的虛線不同時代表一個鍵時代表沒有鍵；R1、R2、R3和R4是獨(dú)立的H或苯基，所述苯基可選地由下述基團(tuán)中的一種、兩種或三種獨(dú)立取代，包括C1-6烷基、鹵素、CN、NO2、CHCN、C1-6烷氧基，噻吩基或鹵素取代的噻吩基，或所述的R1、R2、R3和R4基團(tuán)是獨(dú)立的1～4個碳原子的烷基、3～5個碳原子的環(huán)烷基、CHCN、CH2OH、具有1～4個碳原子的烯基、具有1～4個碳原子的炔基、具有3～6個碳原子的環(huán)烷基、F、Cl、Br、I、CF3或CN，當(dāng)環(huán)上相鄰的虛線代表沒有鍵時，還可以是與碳環(huán)雙鍵連接的氧；或者R1和R2或R2和R3或R3和R4一起可與所述各者所連的各個碳原子一起形成環(huán)，由R1和R2或R2和R3或R3和R4所貢獻(xiàn)的部分具有如(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)所示結(jié)構(gòu)式m是值為0～3的整數(shù)；R8獨(dú)立地是H、1～6個碳原子的烷基、2～6個碳原子的烯基、2～6個碳原子的炔基、F、Cl、Br、I、CH2OR9、OR10；R9是H、1～6個碳原子的烷基，并且R10獨(dú)立地是H或1～6個碳原子的烷基，但條件是該權(quán)利要求不包括以下結(jié)構(gòu)式所示的化合物 |
| 摘要 | 一種化合物，其分子式如分子式(1)所示，其中X是S并且各變量具有說明書中所定義的含義。該化合物對α2B和/或α2C腎上腺素能受體的特異性或選擇性強(qiáng)于α2A腎上腺素能受體，因此沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。分子式(I)的化合物可用作包括人類在內(nèi)的哺乳動物中的藥劑，以治療或緩解對用α2B腎上腺素能受體激動劑的治療有應(yīng)答的疾病或狀況。分子式(I)中X為O的化合物具有下述優(yōu)勢，即沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用，可用于治療疼痛和其它狀況且沒有或僅具有最低限度的心血管和/或鎮(zhèn)靜作用。 |
| 國際公布 | 2003-12-04 WO2003/099795 英 |
