| 公開(公告)號 | CN100345850C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN200380107228.0 |
| 申請日期 | 2003.10.21 |
| 專利名稱 | 3-苯基取代的吡啶并吲哚酮,其制備和治療用途 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.23 FR 02/13264 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·寶利;P·卡塞拉斯;P·恰佩蒂;J-M·德洛寇;S·杰格漢姆;Y·穆涅奧克斯;C-G·韋穆特 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-21 PCT/FR2003/003110 |
| 進入國家日期 | 2005.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 下式(I)所示化合物，式中：-R1代表氫原子、C1-C4烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氫吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2C1-C4烷基或(CH2)nCONR6R7基團；-R2代表氫原子或C1-C4烷基；-或者R1和R2一起形成(CH2)3基團；-R3代表被羥基、羥甲基、羧基、C1-C4烷酰基，疊氮基、C1-C4烷氧羰基、羥基亞氨基甲基、C1-C4烷基磺�；�、三氟甲基、硫羥基、C1-C4烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基團單取代的苯基；被2至5個相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基團取代的苯基，所述取代基選自鹵素原子、C1-C4烷基、三氟甲基、羥基、羥甲基、C1-C4烷氧基、羰基、C1-C4烷�；�、疊氮基、C1-C4烷氧羰基、羥基亞氨基甲基、硫羥基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基磺酰基或苯基或氰基；或者R3代表未取代或苯基被鹵素原子取代的苯并間二氧雜環(huán)戊烯基；-R4和R5相同或不同，各自獨立地代表氫原子或鹵素原子或羥基、C1-C4烷基、三氟甲基、苯基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基磺�；蛘逴-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基團；-R6代表氫或C1-C4烷基；-R7代表氫或C1-C4烷基；-或者R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成一雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團選自哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基或者4-甲基哌嗪-1-基；-R’6代表氫或C1-C4烷基；-R’7代表氫或C1-C4烷基；-或者R’6和R’7與它們所連接的氮原子一起形成一雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團選自嗎啉基或吡咯烷基；-R8代表氫、C1-C4烷基或-(CH2)nNR6R7基團；-或者R6和R8與它們所連接的氮原子一起形成一雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團選自哌啶基、嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基或4-甲基哌嗪-1-基；-R9代表苯基或氨基、嗎啉-4-基、氰基或C1-C4烷氧羰基；-R10代表R’6或者苯基、吡啶基或嘧啶基或(CH2)nNR’6R’7基團；-或者R’7和R10與它們所連接的氮原子一起形成一雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團選自哌嗪基或4-甲基哌嗪-2-基；-n代表1、2或3；-m代表0或1；-Alk代表烷基；式(I)化合物以堿的形式、酸加成鹽的形式或水合物或溶劑化物的形式存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抗癌活性的通式(I)化合物，式中：R1代表氫原子、(C1-C4)烷基或(CH2)nOH、(CH2)n-O-四氫吡喃-2-基、(CH2)nNR′6R′7、(CH2)nCN、(CH2)nCO2(C1-C4)Alk或(CH2)nCONR6R7基團；R2代表氫原子或(C1-C4)烷基；或者，R1和R2一起形成(CH2)3基團；R3代表被羥基、羥甲基、羰基、(C1-C4)烷�；�、疊氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羥基亞氨基甲基、(C1-C4)烷基磺�；⑷谆�、硫羥基、(C1-C4)烷基硫基、氰基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基團單取代的苯基；被2至5個相同或不同的取代基或者被(CH2)mNR′7R10、CONR6R8或O(CH2)nR9基團取代的苯基，所述取代基選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羥基、羥甲基、(C1-C4)烷氧基、羰基、(C1-C4)烷�；�、疊氮基、(C1-C4)烷氧羰基、羥基亞氨基甲基、硫羥基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基磺�；�、苯基、氰基；或者R3代表未取代或苯基被鹵素原子取代的苯并間二氧雜環(huán)戊烯基；R4和R5相同或不同，各自獨立地代表氫原子或鹵素原子或羥基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、苯基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷基磺�；蛘逴-(CH2)nNR6R7或(CH2)nNR6R7基團。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041817 法 |
