| 公開(公告)號 | CN1248688C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200410013143.2 |
| 申請日期 | 2004.05.13 |
| 專利名稱 | 靶向性羥基喜樹堿豆磷脂納米凍干粉針制劑及制備方法 |
| 主分類號 | A61K31/475(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/475(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 黃石李時珍藥業(yè)集團武漢李時珍藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 易以木;陳秀珍 |
| 地址 | 430073湖北省武漢市洪山區(qū)關(guān)南工業(yè)園 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 武漢開元專利代理有限責任公司 |
| 代理人 | 俞 鴻 |
| 國省代碼 | 湖北;42 |
| 主權(quán)項 | 一種靶向性羥基喜樹堿豆磷脂納米凍干粉針制劑，它由重量份的主要原料：活性原料羥基喜樹堿1～5，載體豆磷脂1～10，表面活性劑泊洛沙姆或吐溫-80或司盤-651～20，凍干輔料2～20組成。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種靶向性羥基喜樹堿豆磷脂納米凍干粉針制劑。它由重量比的主要原料：活性原料羥基喜樹堿1～5，載體豆磷脂1～10，表面活性劑泊洛沙姆或吐溫-80或司盤-651～20，凍干輔料2～20組成。將羥基喜樹堿和豆磷脂置于容器中，加入有機溶劑，水浴中加熱溶解；然后用減壓蒸發(fā)，蒸去溶劑；在通氮氣條件下加入表面活性劑，高速攪拌；對攪拌后的溶液進行超聲波處理，加入甘露醇水溶液，進行凍干成品。本納米粉針劑具有極好的靶向性，它在各主要臟器的組織藥物濃度明顯高于普通的粉針劑，其中肝臟藥物濃度為普通的粉針劑的37.66倍(15分鐘)、23.04倍(60分鐘)和14.65倍(120分鐘)。該納米粉針劑具有顯著蓄積的靶組織或器官。本制備方法簡單，易實現(xiàn)，藥品的包封率可高達98.73％。 |
| 國際公布 |
