| 公開(公告)號(hào) | CN1250540C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02103180.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.04 |
| 專利名稱 | [2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中間體的改進(jìn)的單釜合成 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)N;C07D213/46(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.2 IN 129/Del/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 國(guó)家藥品教育和研究學(xué)會(huì) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈曼德·帕爾·森格·查拉;佩明德·森格·約哈;阿卡·米特爾;拉姆·阿夫塔·米納;維倫德拉·森格·尼戈?duì)? |
| 地址 | 印度旁遮普邦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 黃 健 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式1的甲酮的方法，所說的方法包括以下步驟： (a)將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在有機(jī)溶劑、堿和相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合，其中所述有機(jī)溶劑選自四氫呋喃、二乙醚、二噁烷、1，2-二氯乙烷、1，2-二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亞砜，所述堿選自堿金屬或堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽或乙酸鹽，所述相轉(zhuǎn)移催化劑選自式8的四烷基銨或鏻鹽， 其中Y是氮或磷，R1、R2、R3和R4相同或不同，表示具有1-20個(gè)碳原子的烷基，X是Cl-、Br-、I-、HSO4-、硫酸、磷酸或四氟硼酸陰離子； (b)在-10℃至+90℃下向步驟(a)的含有式5乙腈衍生物的反應(yīng)混合物中添加氧化劑，其中氧化劑選自提供過氧離子的制劑； (c)將步驟(b)的反應(yīng)混合物冷卻，并且用酸中和，之后用有機(jī)溶劑萃��； (d)除去有機(jī)溶劑并將式1的甲酮結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種用于制備[2，8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮的簡(jiǎn)單的一步方法，該方法包括將鹵代喹啉與α-吡啶甲基衍生物在溶劑、堿和相轉(zhuǎn)移催化劑的存在下于-10℃至+90℃下縮合。 |
| 國(guó)際公布 |
